Diazoxide (DCI)

Синоними: Hyperstat (Essex Chemie), Proglycem (Essex Chemie), Proglycem (Essex Chemie), Hyperstat (Schering), Hypertonalum (Essex Pharma).

Лекарствени форми: Hyperstat – amp. x 300 mg/20 ml pro inj. i.v.; Proglycem – caps. x 25 mg et x 100 mg; Hypertonalum – amp. x 300 mg/20 ml.

Действие: Има мощно антихипертензивно действие, което се обуславя от пряко влияние върху гладката мускулатура на съдовете, понижение на тонуса и дилатация на артериолите и намаление на периферното съдово съпротивление. Независимо от бързото и рязко спадане на АН, диазоксидът не влошава коронарното, церебралното и бъбречното кръвообращение. Поради генерализирана вазодилатация може да причини рефлекторна тахикардия и увеличение на минутния обем на сърцето. Диализира се при хемодиализа и перитонеална диализа. Повишава гликемията поради потискане на инсулиновата секреция. Приет перорално действието му започва след 1 h и достига пикова концентрация след 8 h. Свързва се с плазмените протеини в над 90 %. Приложен венозно има незабавно начало на действие, достига пик за 5 min и има продължителност на действие 2 – 12 h. Метаболизира се в черния дроб с време на полуживот 21 – 45 h. Елиминира се с урината. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: Диазоксидът се използва за лечение на хипертонични кризи и за кратки периоди – 2 – 3 седмици при болни с малигнена хипертензия. Независимо че плазменият му живот е удължен при увредени бъбречни функции, приложението му при болни с ХБН не причинява странични явления.

Обичайна дозировка: Parenteralis: 300 mg i.v. Per os: 3 – 8 mg/kg/24 h.

Особености на приложение и дозировка: Отначало се инжектира много бързо строго венозно 75 mg хиперстат, а при отсъствие след 10 min се вкарват по 150 mg на всеки 5min до получаване на ефект, като дозата може да достигне да 1,2 g. Едновременно се инжектират 40 – 80 mg фуроземид i.v. Диазоксид се прилага при хипогликемични състояния, свързани с тумори на панкреаса или извънпанкреасни тумори, отначало по 5 mg/kg/24 и се увеличава в зависимост от нивото на кръвната захар.

В педиатрията се използва при новородени и кърмачета – 8 – 15 mg/kg/24 h перорално на две или три дози; при по-големи деца – 3 – 8 mg/kg/24 h перорално на две или три дози.

Особености на употреба: Препаратът е със силно алкална реакция, поради което трябва да се инжектира строго венозно! Съдържанието на една ампула се инжектира бързо венозно, за около 30 s, без да се разрежда допълнително и без да се включва в разтвори за инфузия.

Взаимодействие с други лекарства: Тиазидите потенцират терапевтичните и токсичните ефекти на препарата. Диазоксидът намалява терапевтичните ефекти на пероралните хипогликемични средства и хидантоина.

Странични ефекти: Чести прояви са задръжката на натрий и хипергликемия. Възможно е да се развие хипотензия до ортостатичен колапс и шоково състояние с транзиторна мозъчна и миокардна исхемия по време на максималното понижение на АН.

Противопоказания: Свръхчувствителност към тиазидни препарати, хипертонични състояния при механични аномалии – например коарктация на аортата и други. Да се внимава при приложението му при диабетици.

 

Реклама