Digoxine (DCI)

Синоними: Digoxin (PSPE), Digoxin Nativelle (Nativelle), Digoxin-Richter (G.Richter), Digoxin Novartis (Novartis), Digosin (Streuli), Dilanacin (Europharm), Digoxin (Mepha), Digoxin-Ratiopharm (Ratiopharm), Digacin 0,25 (Beiersdorf-Lilly), Digoxin (Labatec), Lanicor (Boehringer Mannheim), Lanoxin (Wellcome).

Лекарствени форми: Digoxin (PSPE) – tabl. x 0,25 mg, sol. 0,75 % fl. x 15 ml (15 gtt = 0,25 mg), amp. x 0,5 mg/2 ml, suppos. x 0,5 mg; Digoxin Nativelle – tabl. x 0,25 mg, amp. x 0,5 mg/2 ml; Digoxin-Richter – tabl. x 0,25 mg, sol. fl. x 15 ml (20 gtt = 0,5 mg), amp. x 0,5 mg/2 ml; Digoxin Novartis – tabl. x 0,125 mg et x 0,25 mg, sol. fl. x 10 ml (1 ml = 30 gtt = 0,5 mg), amp. x 0,5 mg/2 ml; Digosin (Streuli) – tabl. x 0,25 mg; Dilanacin – tabl. x 0,25 mg, amp. x 0,5 mg/2 ml; Digoxin (Mepha) – tabl. x 0,25 mg; Digoxin-Ratiopharm – amp. x 0,2 mg/1 ml et x 0,4 mg/2 ml; Digacin – tabl. x 0,25 mg; Digoxin (Labatec) – tabl. x 0,25 mg, amp. x 0,5 mg/2 ml; Lanicor – tabl. x 0,25 mg, sol. fl. x 10 ml et x 20 ml (15 gtt = 0,25 mg), amp. x 0,25 mg; Lanoxin – tabl. x 0,125 mg, x 0,25 mg et x 0,5 mg, amp. x 0,5 mg/2 ml et 0,1 mg/1 ml.

Действие: Дигоксинът е вторичен кардиотоничен гликозид, изолиран от листата на Digitalis lanata. Приет перорално, има бърза и практически пълна абсорбция – до 70 – 80 %, и действието му настъпва след 1 – 2 h, достига максимален ефект към 3 – 6 h. При венозно приложение действието му започва след 10 – 30 min и достига максимум към 2 – 3-ия час от инжектирането. Той се поема в значителна степен от тъканите и само 20 – 30 % от него се свързват с плазмените албумини. Плазменият му полуживот е 30 – 40 h . терапевтичната плазмена концентрация на дигоксина е 0,65 – 2,8 nmol/l. При плазмени нива над 2,8 – 3,0 nmol/l се проявява дигиталисова интоксикация. Излъчва се в непроменено състояние чрез бъбреците. Квотата му на излъчване е 20 % и действието му отзвучава за 3 – 6 дни. Дигоксинът има висока биологична активност. Положителният му инотропен ефект, който се изразява в повишаване силата и бързината на сърдечните съкращения, без нарастване на кислородната консумация от миокарда, е еднакво силен както този на дигитоксина. Действието му на молекулярно ниво е като това описано при дигитоксина. Той се отличава от последния обаче по бързо настъпващия максимален ефект особено при венозно инжектиране, по умерено изразения си кумулативен ефект и значително изразения брадикарден ефект, дължащ се на потискане на AV проводимостта.

Показания: - За лечение на хронична застойна СН с нисък сърдечен дебит, особено когато има предсърдно мъждене или трептене.

  • За лечение на остра СН, която не протича с брадикардия (венозно).

  • За купиране на пристъпни суправентрикуларна тахикардии и тахиаритмии (венозно).

  • За лечение на предсърдна екстрасистолия.

Особености на приложение и дозировка:

За купиране на пристъпи от надкамерни тахикардии и тахиаритмии се инжектира бавно венозно една ампула 0,5 mg и след това през 4 h по половин ампула - ,025 mg, до обща доза на насищане 1,0 – 1,25 mg, рядко до 1,5 mg. На следващия ден започва поддържащо дигитализиране с по една таблетка от 0,25 mg за 24 h.

В детска възраст препарата се дозира според възрастта или теглото на пациента. Дозите на насищане са както следва:

Възраст на детето

Per os, µg/kg

Венозно, µg/kg

недоносени деца

20 - 30

15 - 20

новородени

25 - 35

20 - 30

до 2 години

35 - 60

30 - 50

от 2 до 5 години

30 - 40

25 - 35

от 5 до 10 години

20 - 35

15 - 30

над 10 години

1O - 15

8 - 12

Поддържащата доза е 25 – 35 % от изчислената насищаща доза. Според теглото на детето, препаратът се дозира:

Тегло в kg

Дозировка в µg/kg

от 2,5 до 6

15

от 6 до 12

12

от 12 до 24

8

над 24 килограма

5

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Изразена брадикардия, AV блок ІІ или ІІІ степен, камерни ритъмни нарушения, WPW синдром, обструктивна кардиомиопатия, синдром на болния синусов възел, хипокалиемия, хиперкалциемия. 
Поносимостта на дигоксина зависи от състоянието на пациента и от значителен брой хуморални фактори. Повишена чувствителност към дигоксин има при: хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия, намалена белодробна вентилация и перфузия, ацидоза или алкалоза, остър миокарден инфаркт, WPWсиндром, SA и/или AV блок с брадикардия, вторични или идиопатични кардиомиопатии, бъбречна и чернодробна недостатъчност. Намалена чувствителност към дигоксин има при: някои надкамерни ектопични тахикардии и тахиаритмии, тиреотоксикоза, малабсорбция, хипаркалиемия, детска възраст, повишен чернодробен метаболизъм на дигоксина или антидигоскинови антитела. В сравнение с дигитоксина дигоксина причинява по-рядко странични ефекти. По-често се наблюдават особено при предозиране диспептични прояви – безапетитие, гадене, повръщане, диария. Сърдечни смущения: ексцесивна брадикардия, бигеминия, политопна екстрасистолия, AV блок – наблюдават се при дигиталисова интоксикация.
Противопоказано е едновременното му приложение с калциеви препарати, внесени венозно! Особено внимание се налага при комбинирано лечение с амиодарон и верапамил – риск от ексцесивна брадикардия и смущения в AV проводимостта. Комбинацията на дигоксин и хинидин изисква повишено внимание, тъй като последния намалява елиминацията на дигоксина с урината и съществува риск от дигиталисова интоксикация. Приложението на дигоксин с бета-блокери засилва риска от AV блок. Комбинации с препарата, които повишават плазмените нива на дигоксина: антиаритмични средства (верапамил, амиодарон, хинидин), парасимпатиколитици (буксолизин, атропин), резрепин, литий, калциеви препарати, симпатикомиметицин, антибиотици (еритромицин, тетрациклин), тиазидни диуретици, спиронолактон, кортикостероиди, амфотерицин В. Комбинации с препарати намаляващи плазмените нива на дигоксина: фенобарбитал, фенитоин, фанилбутазон, антиацидни средства, сулфасалазин (настъпва намаление на дигоксинемията до 50 %). При лечение на диабетна кома с инсулин и глюкозни разтвори се засилва аритмогенната активност на дигоксина.
Оралната доза на насищане при пациенти със запазена отделителна функция на бъбреците е 1,25 – 2 mg, разпределена в три еднакви приема дневно в продължение на 2 – 3 дни. Оралната поддържаща доза е обикновено 0,25 mg/24 h. При застойна СН, която не изисква спешно лечение, се започва направо с поддържаща доза от 0,25 mg/24 h. Венозната доза на насищане е 0,75 – 1,5 mg, разпределена в 2 – 3 венозни инжекции през 8 h. Преди венозното инжектиране съдържимото на ампулата дигоксин се разрежда с 20 ml физиологичен разтвор или 5 % разтвор на глюкоза. Насищащата и поддържащата доза на препарата се редуцират в следните случаи: ниска мускулна маса, хипоксия и хипоксемия, в старческа възраст, бъбречна недостатъчност.
 

Реклама