Dihydralazine (DCI)

Синоними: Nepressol ( Novartis ), Apresoline ( Novartis ), Depresan ( Oranienburger Pharmaverk), Dihyzin Henning (Henning), Hydralazine (Lederle), Apressin ( Medexport ).

Лекарствени форми: Nepressol – tabl. X 25 mg, tabl. – forte x 50 mg, amp. x 25 mg + amp. x 2 ml Aqua pro inj.; Depresan tabl. x 25 mg, amp. x 25 mg/5 ml; Dihyzin Henning – film-tabl. x 25 mg; Apressin – tabl. x 25 mg.

Действие: Дихидралазинът представлява хидразинофталазиново производно с две хидразинови групи към фталазиновото ядро. Той има изразен хипотензивен ефект, обусловен от директното му спазмолитично действие върху гладкомускулните клетки на стената на артериолите и малките артерии. Дихидрализинът намалява тонуса на гладката мускулатура на артериалната стена, като повлиява протичането на метаболитните процеси в нея – потиска активността на някои ензимни системи, свързани с транспорта и депонирането на богати на енергия фосфорни съединения и намалява навлизането на Ca++ в гладкомускулните клетки и взаимодействието им с контрактилните елементи. Антихиперзивният ефект на дихидралазина е резултат от намалението на периферното съдово съпротивление и на следнатоварването на сърцето. Големите дози намаляват главно диастолното налягане. Дихидразинът повишава бъбречния кръвоток. Върху посткапилярните венозни капацитивни съдове почти няма ефект, което намалява до минимум риска от ортостатичната хипотензия. Хипотензивният ефект на дихидралазина обуславя рефлекторно повишение на симпатикусовия тонус, което се изразява с тахикардия, увеличение на сърдечния дебит, повишение на ПРА и задръжка на натрий и вода. Тези нежелателни ефекти намаляват антихипертензивното му действие и определят, рядкото му използване за монотерапия на АХ. Дихидралазинът увеличава ударният обем на сърцето и в по-слаба степен сърдечната честота. Главният хемодинамичен ефект в резултат на това е повишението с 30 – 50 % на сърдечния дебит и премахване симптомите на нискодебитната СН. За това допринася, макар и слабият директен кардиоинотропен ефект. Намеленото съпротивление на изпразването на лявата камера в аортата под въздействието на хидралазина води до намаление на аортната регургитация и определя високата му ефективност при болни с митрална и/или аортна недостатъчност, даже при отсъствие на изразени прояви на СН. Промените в хемодинамиката започват след няколко часа, но подобрението на клиничните прояви на СН настъпват след няколко дни. Абсорбцията му в гастро-интестиналния тракт е бърза и съставлява около 90 %. Приет перорално началото му варира с пикова концентрация на 1 – 2-ия час и продължава 6 – 12 h. Приложен мускулно или венозно има бързо начало на действие, пик на 10 – 20-та минута и продължителност 2 – 4 h. Метаболизира се в черния дроб с време на полуживот 3 – 7 h. Излъчва се почти напълно за 24 с урината, главно под формата на метаболити и по-малко от 15 % непроменен. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: - Дихидралазинът е показан за лечение на болни с умерена и тежка АХ, неповлияна от комбинирано лечение с диуретици и бета-блокери, болни и изразена тенденция към брадикардия, “декапитирана” хипертензия с малък сърдечен дебит и хиперкинетичен тип кръвообращение. Най-често се комбинира с бета-блокер и салидиуретик, но може да се комбинира и с клонидин, алфа-метилдопа или с резирпин. Венозно се прилага за лечение на хипертонични кризи.

  • За лечение на сърдечната недостатъчност с нисък сърдечен дебит, резистентна на конвенционалното лечение с дигиталисови препарати и диуретици. За намаляване на пред- и следнатоварването на сърцето комбинира с нитрати, като сумарния ефект е съпоставим с този на АСЕ инхибиторите.

Особености на приложение и дозировка:

В педиатрията перорално се прилага в доза 0,75 – 3 mg/kg/24 h, разделена на 2 – 4 приема. Дозата може постепенно да се увеличи максимално до 7,5 mg/kg за 24 h (200 mg/24 h). Парентерално се прилага по 1,7 – 3,5 mg/kg дневно, мускулно или венозно, разпределена на 4 – 6 приема.

Особености на употреба:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Неконтролирана медикаментозно ИБС. Сърдечна недостатъчност с голям сърдечен дебит – хипертиреоидизъм, тежка анемия, артерио-венозна фистула. Дисекираща аневризма на аортата, язвена болест, LED.
В началото може да се наблюдават главоболие, гадене и повръщане, които изчезват след първата седмица, от лечението или след намаляване на дозировката. Странични ефекти, свързани с рефлекторната симпатикотония са: тахикардия, увеличение на сърдечния дебит, повишена кислородна консумация и провокиране на стенокардни кризи, повишена ПРА, задръжка на Na+ и вода. Те се предотвратяват с комбинирането му с диуретик и/или бета-блокер. При високи дозировки над 200 – 300 mg може да се развият автоимунни феномени с лаптус-подобен синдром, който е транзиторен след спиране на лечението.
При едновременно приложение с бета-блокерите се потенцира хипотензивния му ефект.
За струйно венозно инжектиране ампулата се разрежда с 15 ml Aqua redestillata pro inj. и отначало се инжектират бавно 3 ml. Под непрекъснат контрол на АН се инжектират по 1 –2 ml през 5 – 10 min до нормализиране му, но не повече от 50 mg. За предпочитане е внасянето му чрез непрекъсната венозна инфузия. За целта 1 ампула се разрежда с 200 ml изотоничен разтвор на NaCI и се въвежда със скорост отначало по 100 капки в минута, а след това се намалява до 40 – 50 капки в минута до постигане на необходимото понижаване на АН. Не се разрежда с глюкозни разтвори!
Лечението се започва с малка доза – 10 – 25 mg/24 h. При липса на достатъчен ефект дозата се повишава до 50 – 75 mg 2 пъти дневно. Дневна доза над 200 mg не се препоръчва поради засилване на страничните ефекти. При хипертонични кризи се прилага струйно венозно в доза 25 – 30 mg, която може да се повтори при необходимост след 3 h.
 

Реклама