Diltiazem ( DCI )

Синоними: Diltiazem ( Sopharma ), Dilzem ( Warner-Lamber ), Dilzem ( Gödecke ), Tildiem ( Sildtec ), Cardizem ( Marion Merrel Dow ), Cardizem SR ( Marion Merrell Dow ),Deltazem LP ( Upjohn ), Dilrene 300 mg LP ( Clin Midy ), Diltahexal ( Hexal Pharma ), Diltiuc ( Durachemie/Lederle ), Corazet-Diltiazem ( Orion/Mundipharma ), Cardil ( Orion ), Aldizem ( Alualoid ),Dilacor XR ( Aventis ).

Лекарствени форми: Tabl. x 60 mg; Dilzem 90 – tabl. retard x 90 mg; Cardizem – tabl. x 30 mg, x 60 mg, x 90 mg et x 120 mg; Cardizem SR – caps. x 60 mg, x 90 mg et x 120 mg; Deltazem LP – 300 mg; Dilacor XR – tabl. x 60 mg, x 120 mg, x 180 mg et x 240 mg, amp. x 10 mg, x 25 mg et x 100 mg.

Действие: Препаратът блокира навлизането на калциеви йони в миокардиоцитите и гладкомускулните клетки на артериалните съдове. В резултат на това се постига дилатация на коронарните артерии и артериолите, потискане на миокардния контрактилитет, формирането на импулси в пейсмейкърните клетки и намаляване на скоростта на провеждане на импулсите. Тези ефекти водят до намалена кислородна консумация на миокарда, намаляване на периферното съдово съпротивление и системното артериално налягане. При пациенти с ангина на Prinzmetal премахва вазоспазъма и засилва доставянето на кислород до исхимичните участъци. Резорбира се бързо след перорално прилагане. Свързва се с плазмените протеини в 80 %. Действието на обикновените и ретардните таблетки започва след 30 – 60 min, пикови концентрации се достигат за 2 – 3 h при обикновените таблетки и за 6 – 11 h за ретардните. Приложен венозно действието му започва незабавно с пикови концентрации за 2 – 3 min. Метаболизира се над 90 % в черния дроб. Има плазмен полуживот 3,1 – 6 h за обикновените и 5 – 7 h за ретардните таблети. Излъчва се с урината непроменен 5 % и под формата на метаболити в 40 % и останалото количество – с фекалиите. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: - Средство на избор при стенокардията на Prinzmetal. При тежки пристъпи на вазоспастична стенокардия се прилага венозно. Венозно се прилага и при възникнал коронарен спазъм по време на коронарография и по време на оперативни интервенции за аорто-коронарен байпас.

    • В комплексно лечение на ОМИ без Q зъбец.

    • За профилактика и лечение на стенокардни пристъпи, особено съчетани.

с артериална хипертония

- За лечение на лека и умерена артериална хипертония, самостоятелно и в комбинации.

Обичайна дозировка: 120 – 240 mg/24 h.

Особености на приложение и дозировка: Лечението се започва обикновено с 2 – 3 таблетки дневно до максимална доза 360 mg за 24 h. За лечение на хипертония се предпочитат ретардните форми които се прилагат 1 – 2 пъти дневно до максимална доза 480 mg. Венозно се прилага в бавна капкова инфузия по 5 – 10 mg/1 h, максимално – 15 mg/h, за не повече от 24 h. При необходимост от болус инжектиране се дозира еднократно по 0,25 mg/kg, последвано при нужда от повторна доза от 0,35 mg/kg. Не се прилага при деца.

Взаимодействие с други лекарства: Контраиндицирано е едновременното му приложение с миорелаксанта Dentrolen поради риск от камерно мъждене. Не се съветва едновременното му приложение с други антиаритметични средства поради адитивен ефект. Комбинирането му с бета-блокери налага особено в началото клинично и ЕКГ проследяване. Потенцира токсичността на циклоспорина.

Странични ефекти: Има сравнително добра поносимост. Рядко дава главоболие, Палпитации, хипотония, брадикардия, отоци при глезените, проводни нарушения. По-често се наблюдават гадене, умора, гинекомастия. Понякога може да предизвика повишаване на чернодробните ензими.

Противопоказания: Кардиогенен шок, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, синдром на болния синусов възел, изразена брадикардия, AV блок ІІ и ІІІ степен.

 

Реклама