Doxorubicine (DCI)

Синоними: Doxorubicin hydrochlorid (Astra), Doxorubicin hydrochlorid (Cetus), Doxorubicine (Dakota Pharm), Adriamycin (Adria), Adriablastine (Farmitalia C. Erba), Rubex (Bristol-Myers), Doxorubicin (Aventis), Doxolem (Lemery).

Лекарствени форми: Fl. х 10 mg/5 ml, x 20 mg/10 ml, x50 mg/25 ml, x 100 mg/50 ml et 150 mg/75 ml.

Действие: Доксорубицинът е широкоспектърен противотуморен антибиотик от групата на антрациклините. Той е типичен интеркалиращ агент, който, като се вмъква в молекулата на ДНК на туморните клетки, нарушава нейните матрични функции. Прониква бързо в клетката, свързва се с хроматина перинуклеарно и води до бърза инхибиция на митотичната активност и на синтезата на нуклеинови киселини.

Действието на доксорубицина започва бързо. Той напуска бързо плазмата и се фиксира в тъканите под активна форма, неметаболизиран. Разпределението му в плазмата е бифазно – инициален плазмен полуживот – около 1 h, последван от дълъг плазмен полуживот – около 16 h. Метаболизира се в черния дроб и се излъчва с жлъчката и фекалиите в 40 – 50 % за 7 дни. С урината се елиминира слабо – 4 – 5 % за 5 дни. При чернодробна недостатъчност излъчването му се забавя значително. Преминава фето-плацетарна бариера и се екскретира в майчиното мляко.

Показания

Особености на приложение и дозировка: За монотерапия се прилага в бавна венозна инфузия за 3 – 5 min строго венозно по 75 mg/m2 през 3 седмици или по 25 – 30 mg/m2/24 h i.v. в продължение на три дни, след което се прави триседмична почивка и курсът се повтаря до сумарна доза 550 mg/m2 . За полихимиотерапия в комбинация с други противотуморни средства се прилага по 50 – 60 mg/m2 през интервал от 3 седмици.

При пациенти, на които е провеждана медиастинална радиотерапия общата сумарна доза не бива да превишава 400 mg/m2.

В детската практика се прилага в доза 30 mg/m2/24 h венозно в продължение на 3 последователни дни,като курсът се повтаря през 28 дни.

Oсобености на употреба: Трябва да се влива бавно строго венозно, защото изливането извън вената води до тъканни некрози. Да се избягват вени около стави и вени на крайници с лимфостаза! Да се пази от слънчева светлина! Разтворът за венозно инжектиране се приготвя с физиологичен серум с разчет в 1 ml да се съдържа 2 mg от субстанцията. Приготвеният разтвор може да се съхранява до 24 h при стайна температура и до 48 h в хладилник при температура от2 до 8 ˚С. При приготвяне на разтвора и при инжектирането да се работи с ръкавици – при попадане върху кожата и лигавиците – хипермия, некрози!

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти: Реверзибилна алопеция в 100 % от лекуваните. Миелосупресия с левкоцитопения и тромбоцитопения – в 75 % от лекуваните. Гадене, безапетитие, поврьщане. Алергични кожни прояви, хиперпигментация на кожата. Кардиотоксични прояви – тахикардия, хипертония, болки в сьрдечната област, камерна екстрасистолия, промени в ST интервала на ЕКГ, плоска Т-вьлна, скьсяване на QRS-комплекса, което е специфичен белег за развиваща се кардиотоксичност. Сьрдечна недостатьчност може да се развие няколко седмици след спиране на лечението и

обикновено не се повлиява от лечението с кардиотонични средства. Тя се развива най-често при обща кумулативна доза над 550 mg/m2. Кардиотоксичното действие на доксорубицина може да се предотврати с приложение на Cardioxan /вж. Помощни средства при противотуморна химиотерапия /. Урината се оцветява червено.

Противопоказания: Органични сьрдечни заболявания, тежки чернодробни увреждания, костномозьчна хипоплазия.

Не бива да се смесва с хепарин и 5 – флуороурацил, защото води до образуване на преципитати. Най-добре е изобщо да не се смесва в една шприца или банка с други лекарства.
: Прилага се за химеотерапия на бластни левкози, болест на Ходжкин и неходжкинови лимфоми, рак на млечната жлеза, яйчниците, тестисите, бронхогенен карцином – дребноклетъчен, при саркоми на меките тъкани и костите, сарком на Юинг, тумор на Вилмс, стомашен карцином.
 

Реклама