Dydrogesterone + Estradiol

Синоними: Femoston (Solvay Pharmaceuticals).

Лекарствени форми: Femoston1/10 = Бели таблетки x 1 mg Estradiol за първите 14 дни от цикъла и сиви таблетки x 1 mg Estradiol и 10 mg Dydrogesterone за следващите 14 дни от 28 дневния цикъл. Femoston2/10 = Червени таблетки x 2 mg Estradiol за първите 14 дни и жълти x 2 mg Estradiol и10 mg Dydrogesterone за следващите 14 дни. Femoston2/20 = Червени таблетки x 2 mg Estradiol за първите 14 дни и сини x 2 mg Estradiol и 20 mg Dydrogesterone за следващите 14 дни.

Действие: Активната съставка естрадиол е химично и биологично идентична с ендогенния човешки естрадиол, а дидрогестеронът е прогестоген, имащ активност сравнима с тази на парентерално приемания прогестерон. Дидрогестеронът предизвиква цялостно отделяне на ендометриума от естроген- подготвената матка и по този начин осигурява защита срещу свързания с естрогените повишен риск т ендометриалната хиперплазия и/или канцерогенеза, без андрогенен нежелан ефект. След орално приложение микронизирания естрадиол се абсорбира бързо, но се метаболизира продължително. Основните неконюгирани и конюгирани метаболити са естрон и естрон сулфат. Тези метаболити могат да подпомогнат естрогенната активност директно или след превръщането им в естрадиол. Естрон сулфата може да бъде подложен на ентрохепатална циркулация. В урината главните компоненти са глюкоронидите на естрона и естриола. Естрогените се секретират в млякото на кърмещите жени. Средно 63 % от перорално приложения дидрогестерон се излъчва с урината. Екскрецията му е пълна след 72 h. При хората дидрогестерона се метаболизира напълно. Главният метаболит на дидрогестерона присъства в урината главно като конюгат на глюкороновата киселина. След орално приложение, плазмените концентрации на основния метаболит са значително по-високи от тези на дидрогестерона. Дидрогестерона се абсорбира бързо. Достига максимални плазмени концентрации за дидрогестерона и метаболита са между 0,5 и 2,5 h. Времето на полуелиминиране на дидрогестерона и метаболита е от 5 до 7 и от 14 до 17 h. Няма клинично значими фармакокинетични взаимодействия между естрадиола и дидрогестерона.

Показания: Хормонозаместителна терапия при жени с нарушения, в резултат на естествена или хирургично предизвикана менопауза. Профилактика на постменопаузална остеопороза.

Особености на приложение и дозировка: Прилагат се по 1 таблетка, съдържаща 1 или 2 mg Estradiol дневно, през първите 14 дни от 28-дневен цикъл и по 1 таблетка1 съдържаща 1 или 2 mg Estradiol и 10 mg Dydrogesterone дневно, през останалите 14 дни. Ако ендометриалната биопсия показва незадоволителен отговор, при пациенти, лекувани с 2 mg Estradiol, трябва да се предпише 20 mg Dydrogesterone. Веднага след 28-дневния цикъл трябва да се започне следващ цикъл на лечение. Ако пациентката има менструация, лечението трябва да започне през първия ден на менструацията. Ако пациентката е с нередовна, рядко настъпваща менструация, се препоръчва лечението да започне след 10 – 14 дневна монотерапия с прогестерон ("химически кюртеж").при пациентки, с настъпила менопауза преди повече от 12 месеца, лечението може да започне по всяко време.

Взаимодействие с други лекарства: Не са извести.

Странични ефекти: Кървене, дисменорея, пременструално-подобен синдром, нарастване размера на лейомиома, вагинална кандидоза, промени в цервикалната ерозия и степента на цервикалната секреция, уплътняване, уголемяване и секреция от млечните жлези, гадене, повръщане, коремни крампи, подуване, промени в чернодробната функция, понякога с астения и неразположение, жълтеница и коремна болка, хлоазма или мелазма, които могат да персистират след спиране на лечението, еритема мултиформе, еритема нодозум, обрив, сърбеж и уртикария, главоболие, мигрена, замаяност, ментална депресия, хорея, венозен тромбемболизъм, намален въглехидратен толеранс, влошаване на порфирията, отоци, промени в либидото.

Противопоказания: Диагностициран или суспектен карцином а млечната жлеза, ендометриален карцином или други хормон-зависими тумори, стри или хронични чернодробни заболявания, дълбока венозна тромбоза, белодробен емболизъм, церебрален съдов инцидент, кървене от гениталиите, бременност, кърмене, свръхчувствителност

 

Реклама