Синоними: Sustiva (Dupont Pharm), Stocrin.Лекарствени форми: Caps.x 50 mg, 100mg et x 200mg.
Действие:
Ефавиренц е ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза на човешкия имунодефицитен вирус тип 1(HIV-1). Няма активност към HIV-2 обратната транскриптаза, човешките ДНК полимерази α, β, γ и δ. Приложен орално достига максимална плазмена концентрация след 5h. постоянни плаземни нива се достигат след 6-10 дни. Свързва се с плаземните протеини в 99,5 – 99,75%. Метаболизира се посредством хидроксилиране и глюкоруниране до неактивни метаболити. Има елиминационен полуживот 52-76 α след единична доза и 40 – 55 α след многократен прием. Елиминира се в 14-34% с урината и в 16-61% с фецеса.Показания: За лечение на СПИН в комбинация с други противовирусни средства.
Особености на приложение и дозировка: При възрастни се прилага по 600mg веднъж дневно, независимо от храненето, в комбинация с протеазни инихбитори и/или нуклеозидни аналози на обратната транскриптаза. За да се избегнат страничните явления от ЦНС в първите 2 – 4 с есдмици дозата се приема преди лягане. Трябва да се осигури ефективна контрацепция, кърмачките да не кърмят децата. При деца над 3 години с дозира според теглото:
Тегло | Доза |
10 – 15kg | 200mg |
15 – 20 kg | 250 mg |
20 – 25 kg | 300 mg |
25 – 32,5 kg | 350 mg |
32,5 – 40 kg | 400 mg |
Над 40 kg | 600 mg |
Взаимодействие с други лекарства:
Установен е синергизъм със Zidovudine, Didanosine и Indinavir in vitro. Да не се прилага едновременно с : Astemizole, Cisapride, Midazolam, Triazolam, ерготаминови препарати поради риск от аритмии, седация и потискане на дишането. Следните лекарства намаляват плазмените концентрации на ефавиренц: Phenobarbital, Rifampin и Rifabutin Ефавиренц намалява плазмените концентрации на кларитромицина.Страничин ефекти: От ЦСН в 53%: замайване, безсъние, намалена концентрация, сънливост, еуфория, обърканост, раздразнителност, амнезия , халюцинации, ступор, деперсонализация. Психотични: тежка депресия, суицидни намерения, мании, параноя, агресивно поведение. Кожни: макулопапулозни обриви в първите 2 седмици от лечението.
Противопоказания: Свръхчувствителност към някои от съставките на медикамента.
| < Предишна | Следваща > |
|---|
