Efavirenz (DCI)

Синоними: Sustiva (Dupont Pharm), Stocrin.Лекарствени форми: Caps.x 50 mg, 100mg et x 200mg.

Действие:

Ефавиренц е ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза на човешкия имунодефицитен вирус тип 1(HIV-1). Няма активност към HIV-2 обратната транскриптаза, човешките ДНК полимерази α, β, γ и δ. Приложен орално достига максимална плазмена концентрация след 5h. постоянни плаземни нива се достигат след 6-10 дни. Свързва се с плаземните протеини в 99,5 – 99,75%. Метаболизира се посредством хидроксилиране и глюкоруниране до неактивни метаболити. Има елиминационен полуживот 52-76 α след единична доза и 40 – 55 α след многократен прием. Елиминира се в 14-34% с урината и в 16-61% с фецеса.

Показания: За лечение на СПИН в комбинация с други противовирусни средства.

Особености на приложение и дозировка: При възрастни се прилага по 600mg веднъж дневно, независимо от храненето, в комбинация с протеазни инихбитори и/или нуклеозидни аналози на обратната транскриптаза. За да се избегнат страничните явления от ЦНС в първите 2 – 4 с есдмици дозата се приема преди лягане. Трябва да се осигури ефективна контрацепция, кърмачките да не кърмят децата. При деца над 3 години с дозира според теглото:

Тегло

Доза

10 – 15kg

200mg

15 – 20 kg

250 mg

20 – 25 kg

300 mg

25 – 32,5 kg

350 mg

32,5 – 40 kg

400 mg

Над 40 kg

600 mg

Взаимодействие с други лекарства:

Установен е синергизъм със Zidovudine, Didanosine и Indinavir in vitro. Да не се прилага едновременно с : Astemizole, Cisapride, Midazolam, Triazolam, ерготаминови препарати поради риск от аритмии, седация и потискане на дишането. Следните лекарства намаляват плазмените концентрации на ефавиренц: Phenobarbital, Rifampin и Rifabutin Ефавиренц намалява плазмените концентрации на кларитромицина.

Страничин ефекти: От ЦСН в 53%: замайване, безсъние, намалена концентрация, сънливост, еуфория, обърканост, раздразнителност, амнезия , халюцинации, ступор, деперсонализация. Психотични: тежка депресия, суицидни намерения, мании, параноя, агресивно поведение. Кожни: макулопапулозни обриви в първите 2 седмици от лечението.

Противопоказания: Свръхчувствителност към някои от съставките на медикамента.

 

Реклама