Enalapril (DCI)

Синоними: Enpril (Inbiotech), Vasopren (Sopharma), Renitec (MSD-Chibret), Vasotec (MSD), Xanef (MSD), Pres (Boehringer-Ingelheim), Berlipril (Berlin-Chemie), Analept (Faran), Reniten (MSD-Chibret), Enap (KRKA), Enapril (Iltas), Megapres (Genepharm), Ulticadex (Rapharm).

Лекарствени форми: Enpril – tabl. x 10 mg; Vasopren – tabl. x 5 mg, x 10 mg et x 20 mg; Reniten – tabl. x 5 mg, x 10 mg et x 20 mg; Vasotec – tabl. x 2,5 mg, x 5 mg x 10 mg et x 20 mg, et x 20 mg, amp. x 1,25 mg/1 ml et x 2,5 mg/2 ml; Xanef – tabl. x 5 mg, x 10 mg et x 20 mg; Pres – tabl. x 2,5 mg, x 5 mg, x 10 mg et x 20 mg; Berlipril – tabl. x 5 mg; Analept – tabl. x 5 mg et x 10 mg.

Действие: Дългодействащ инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ). Блокира превръщането на антиотензин I в ангиотензин II, потиска разграждането на брадикинина, намалява биосинтезата на алдостерон, повишава биосинтезата на PgE2 и простациклина. Свързва се стабилно с конвертиращия ензим, като инхибиращия му ефект е 10 – 100 пъти по силен от този на каптоприла. Намалява пред- и следнатоварването на сърцето. Повишава ПРА, повишава ефективния бъбречен кръвоток и променя гломерулната филтрация. Клиничният му ефект се изявява в намаляване на артериалното налягане и симптомите на застойно СН. Превишава физическия капацитет на болните. Приет перорално се абсорбира в 60 % и не се влияе от наличието на храна. Действието му започва след около 1 h, а максималният му ефект настъпва към шестия час и продължава 24 h. Препаратът претърпява биотрансформация в черния дроб до активен метаболит – еналаприлат. Има време на полуживот от 11 часа. Пикови серумни нива на еналаприла се достигат от 30 min до 1,5 h, а на еналаприлата – за 3 - 4 h. Препаратът се екскретира предимно с урината (94 %).

Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: Има същите показания за приложение като каптоприла. Приложен самостоятелно или в комбинация с фурантрил е безопасен и ефективен при болни с ренална хипертензия и умерена до тежка ХБН. Има и форма за сублингвално приложение, която се използва за купиране на хипертонични кризи, тъй като ефектът настъпва след около 15 min и продължава шест часа. Прилага се за лечение на застойна сърдечна недостатъчност в комбинация с диуретици с или без сърдечни гликозиди.

Обичайна дозировка: 10 – 40 mg/24 h.

Особености на приложение и дозировка: Перорално лечението започва обикновено с доза 5 mg, която постепенно се увеличава в зависимост от отговора на пациента до 40 mg дневно в един или два приема. Венозно се прилага по 1,25 mg/6 h струйно бавно или в перфузия, разпределен в 50 ml физиологичен разтвор или 5 % разтвор на глюкоза, като ефектът му започва след 15 min. При пациенти, които са на диуретична терапия се започва с доза 0,625 mg/6 h. В детската възраст се използува по изключение и препоръчваната доза е 0,8 mg/kg/24 h.

Взаимодействие с други лекарства: Индометацинът намалява антихипертензивния ефект на каптоприла.

Странични ефекти: Еднакви с тези на каптоприла по характер, но с по-малка честота.

Противопоказания: Както при каптоприла.

 

Реклама