Ertapenem (DCI)

Синоними: Invanz (Merck).

Лекарствени форми: Fl.x 1,0g.

Действие:

Показания: За лечение на умерени и тежки инфекции при възрастни (над 18 години): усложнени интраабдоминални инфекции и перитонит, усожнени инфекции на кожата и придатъците и, пневмонии, усложнени урогенитални инфекции, остри инфекции на малкия таз (следродов сепсис, септичен аборт, усложнена ендометриоза, следоперативни гинекологични инфекции и др.).

Обичайна дозировка: По 1,0 g веднъж дневно.

Особености на приложение и дозировка: Максимално се прилага до 14 дни венозно и 7 дни – мускулно. Венозно се прилага под формата на 30 минутна инфузия. Мускулно се прилага, когато венозното приложение е противопоказано. При бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс над 30ml/min и в терминална бъбречна недостатъчност (≤ 10 ml/min) се прилага в доза 500mg/24h. При пациенти на хемодиализа се прилагат 500 mg 6 часа преди и 150 mg след процедурата. Чернодробната недостатъчност не изисква помяна на дозовия режим. Ампулите за венозно приложение се разтварят с 10ml физиологичен разтвор, доразреждат се още с 50 ml и се инжектират до шестия час. Ампулите за i.m. приложение се разтварят с 3,2 ml 1% лидокаин и се прилагат дълбоко мускулно до 1 час след разтварянето.

Взаимодействие с други лекарства: Пробенецидът намалява тубуната секреция на ертапенема и увеличава времето на полуживот до 4,8 h - не се препоръчва едновременното им приложение. Други лекарствени взаимодейстия не са установени.

Странични ефекти: Леки и умерени: диария (5,5%), тромбофлебит на използуваната вена (3,7%), гадене (3,1%), главоболие (2,2%), вагинит (2,1%), повръщане (1,1%).

Противопоказания: Свръхчувствителност към някои от съставките на медикамента, към други карбапенеми и към бета-лактамни антибиотици.

Инванц е синтетичен карбапенем, структурно подобен на бета-лактамните антибиотици. Активен е срещу следните микроорганзми: Gram (+) аероби – Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеницилин-чувствителни щамове), Streptococcus pyogenes; Gram (-) аероби – Esch.coli, Haemophilus influenzae (непродуциращи бета-лактамаза щамове), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis; Анаероби: Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Clostridium clostridioforme, Eubacterium lentum, Peptostreptococcus species, Porphyromonas asaccharolytica и Prevotella bivia. Метилицин резистентните стафилококи и ентерококите са резистентни към ертапенем. Има активност и към следните микроорганзими, чиято клинична значимост не е изяснена: Streptococcus pneumoniae (пеницилин-индиферентни щамове), Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза продуциращи щамове), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Има нелинеарна кинетика на разпределение и се свързва с плазмените протеини по доза-зависим начин в 85 – 95%. Не кумулира. Абсорбира се напълно след i.m. приложение и достига максимални плазмени концентрации за 2,3 часа. Има средна бионаличност от 90%. Преминава в майчиното мляко и в блистерната течност в отношение към плазмата съответно 0,13 и 0,61. Метаболизира се до неактивен метаболит с отворен бета-лактамен пръстен вследствие на хидролиза. Има среден плазмен полуживот от около 4h. Елиминира се предимно с урината в 80% и с фецеса в 10%. В урината от елиминираните 80%р 38% са непроменен препарат и 37% неактивен метаболит.
 

Реклама