Esmolol (DCI)

Синоними: Brevibloc (Du Pont).

Лекарствени форми:

Действие:

След инжектиране дейстивето му започва з апо-малко от 5 min., достига пикова концентарция за 10 - 20 min и има продължителност н адействие 10 – 30 min. С плаземните протеини се свързва в 55%. Метаболизира се от еритроцитните и тъканните естеразис време на полуживот 9 min. Излъчва се с урината кат онеактивен метаболит и само по-малко от 2% непроменен. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

При суправентрикулни техикардии и тахиаритмии принципът на дозировъчната схема е следния:

1. В продължение на 5 min се инжектира венозно, отначало с една насищаща доза от 500 μg/kg за 1 min, а след това поддържаща доза от 50 μg/kg за останалите 4 min.

2. Ако не се постигне ефект, петминутните терапевтични сеанси се повтарят до ефект, като насищащата одза за 1 min остава същата, а поддържащата доза при всеки следващ сеанс се увеличава с по 50 μg/kg/min, но без да надминава 200 μg/kg/ min.

3. След постигане на ефект, за поддържане на синусовия ритъм лечението продължава с едно от следващите средства: верапамил, пропранолол, метопролол, дигоксин или хинидин.

За профилактика и лечение на периоперативни тахикардии и хипертонични кризи:

  1. По време на анестезията се инжектира венозно болус 80 mg есмололол за 15 – 30 s, след което се перфузира поддържаща доза от 150 μg/kg/min, която може да достигне до 300 μg/kg/ min.

  2. По време на събуждането от анестезията , за да се предотврати изръсването н аадреналин, се инжектира венозно по 500 μg/kg/ min в продължение на 4 min.

  3. В постоперативния период се инжектира венозно една насищаща доза от 500 μg/kg/ min, след което се перфузира по 50 μg/kg/ min в продължение на 4 min.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Абсолютни: брадикардия под 50/min, AV блок от висока степен, декомпенсирана СН, кардиогенен шок, бременност,деца под 12 години. Относителни: астма, ХОББ.
Най-често хипотония, което налага мониториране на АН.По-рядко се наблюдават: ексцесивни изпотявания,гадене, повръщане, периферна исхемия, главоболие,брадикардия, бромхоспазъм, индурация на местата на перфузията. Рядко: безпокойствие, анорексия,запек, ретенция на урината, диспнея, оток, зрителни смущения, фебрилитет. Изключително рядко - при екстравазация вероятност за некроза!! Всички странични прояви изчезват около 30 min след спиране на перфузията.
Да не се комбинира с калциеви антагонисти от верапамилов тип, при пациенти с проводни нарушения той може да се приложи не по-рано от 48 hслед спирането на верапамила. Есмололът не е съвместим с натриев бикарбонат. Нестероидните ПВС намаляват антихипертензивният му ефект.
Дозировката се индивидуализира при всеки пациент и всеки конкретен случай.
Прилага се за краткотрайно лечение на: суправентрикулни и синусови тахикардии и тахиаритмии, тахикардии и хипертония, появили се в периоперативен период.
Есмолол е кардиоселективен бета-блокер за инжекционно приложение, който инхибира предимно бета-1-адренергичните рецептори, като се избягва повишаването на периферното съдово съпротивление. Той е лишен от значима вътрешна симпатикомиметична активност и мембраностабилизиращ ефект в терапевтични дози. Неговите фармакологични свойства го отличават с бързина на действие, краткотрайност на действието и лесн оадаптиране на терапевтичинте дози.
Fl.x 100 mg/10 ml – готов за употреба; Amp.x 2,5 g/10 ml – преди употреба да се разреди до 10 mg/ml.
 

Реклама