Esomeprazole Magnesium (DCI)

Синоними: Nexium (Astra Zeneca).

Лекарствени форми:

Действие: Нексиум е производно на омепразола (S-изомер). Той е инхибитор на протонната помпа и намалява секрецията на солна киселина посредством специфично инхибиране на Н++ зависимата АТФ-аза в патриеталните клетки на стомаха. Лечението с езомепразол повишава серумните нива на гастрина на гладно по доза-зависим тип. Този ефект се постига след 2 - 3 месечно лечение и изчезва 4 седмици след прекратяване на лечението. Максимални плазмени концентрации след перорален прием се достигат след 1, 5 h преди хранене. Единична доза от 40 mg е в състояние на дамали стомашната киселинност след приемане на храна до 33 - 53%. Свързва се в 97% с плазмените протеини. Метаболизира се интензивно от ензимната система на цитохром Р450 в черния дроб до хидроксилирани и деметилирани метаболити. Плазменият му полуживот е 1 - 1, 5 h. Елиминира се под формата на неактивни метаболити в 80% с урината и останалото количество с фецеса. По-малко от 1% се излъчва непроменен с урината. Излъчването в майчиното мляко не е изследвано, но омперазола се секретира в кърмата.

Показания: За краткотрайно лечение (4 - 8 седмици) на ерозивен езофагит, за лечение на киселини и блока при симптоматичен гастроезофагеален рефлукс, за ерадикация на Helicobacter pylori в тройна комбинация с Amoxicillin и Clarithromycin при пациенти с дуоденална язва:

Особености на приложение и дозировка: Препоръчваната доза за възрастни е представена в таблицата:

 

Доза

Честота на приложение

Гастроезофагеален рефлукс

Лечение на ерозивен езофагит

20 - 40 mg

Еднократно дневно за 4 - 8 седмици.

Ерадикация на H. pulori

Тройна комбинация

Esomeprazole

40 mg

Веднъж дневно за 10 дни.

Amoxicillin

1000 mg

Два пъти дневно за 10 дни.

Clarithromycin

500 mg

Два пъти дневно за 10 дни.

Взаимодействие с други лекарства: Едновременното приложение с кларитромицин и амоксицилин води до повишаване на плазмените нива на езомепразола и на 14-хидроксикларитромицина. Намалява с 45% клирънса на диазепама и другите бензодиазепини.

Странични ефекти: Препаратът се понася добре. Най-чести са диария (4, 3%), главоболие (3, 8%), болка в корема (3, 8%). Ендоскопски се установяват дуоденит, езофагит, езофагеални стриктури, бенигнена полипоза, хранопровод на Barrett и обезцветяване на мукозата. Най-чести странични действия на тройната комбинация езомепразол-кларитромицин-амоксицилин са: диария (9, 2%), промяна на вкуса (6, 6%) и коремна болка (3, 7%).

Противопоказания: Свръхчувствителност към бензоимидазоли.

Не е прилаган при лица под 18 години.
Tabl. x 20 mg et x 40 mg.
 

Реклама