Estradiol (DCI)

Синоними: Estraderm TTS – 25, - 50, - 100 (Novartis), Dermestril –25, -50, -100 (Rothapharm).

Лекарствени форми:

Трансдермален пластир x 2 mg, x 4 mg et x 8 mg. 

Действие

Трансдермалната терапия с Estraderm TTS и Dermestril има това преимущество, че доставя физиологичния естроген – естрадиол в непроменен вид директно в системното кръвообращение в концентрации, подобни на тези, които се наблюдават в ранната и средната фоликуларни фази. Освен това трансдермалният път на внасяне позволява да се избегне първия хепатален пасаж, който става при орално внасяне и по този начин се предотвратява стимулирането от естрадиола на лекарстваметаболизиращите чернодробни микрозомни ензими. След приложението на трансдермалните системи за внасяне на естрадол не се наблюдават промени в метаболизма на серумните липопротеини, в концентрацията или активността на плазмените коагулационни фактори (фибриноген с висока молекулна маса, антитромбин ІІІ, фибринопептиди). Не се установява ефект върху циркулиращите нива на ангиотензиногена, на кортизол-свързващия протеин. Бе установено, че при краткотрайно лечение (3 – 4 седмици) с естрадерм намалява калциурията у жени в менопауза.

Показания

Странични ефекти

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

Препоръчва се при провеждането на секвенциална прогестативна терапия по следната схема:

  • ако приложението на трансдермална терапия с естрадиол е непрекъснато, препоръчва се прилагането на прогестатив поне 10 дни всеки месец;

  • ако лечението се провежда циклично, приложението на прогестатив става през последните 10 дни от лечението с естрадол. 
: Лечението се започва най-често с TTS-50. Поставя се два пъти седмично по 1 пластир най-често на корема или в лумбалните области, където кожата е чиста, невъзпалена и не е третирана с мазни продукти. веднъж поставен, пластирът не трябва да бъде излаган на слънце. Да не се поставя два пъти на едно и също място. Дозировката се адаптира индивидуално в зависимост от поносимостта – появата на усещане за напрежение в гърдите и/или метрорагия показва, че дозата е твърде висока и трябва да бъде намалена. Ако избраната доза не отстранява симптомите на естрогенния дефицит, тя трябва да бъде повишена. Поддържащото лечение трябва винаги да се провежда с най-малката ефикасна доза. Лечението се провежда най-често циклично в продължение на 3 или 4 седмици от месеца, след което следва почивка от 2 до 7 дни. продължително непрекъснато лечение може да се приложи при хистеректомирани жени или в случаите, когато симптомите на естрогенния дефицит се появяват веднага по време на интервалите без лечение.
: Малигнени тумори на гърдата или матката, хипофизарни тумори, неуточнени генитални хеморагии, тежки чернодробни заболявания, порфирия, тромбо-емболични процеси, тежки сърдечно-съдови заболявания с ритъмни нарушения, очна патология от съдов произход, бременност.
: Трансдермалното приложение на малки дози естрадиол се понася обикновено добре. Може да се наблюдават гадене, главоболие, напрежение в млечните жлези, което е показател за необходимост от намаляване на дозировката, възбуденост, тежест в краката, вагинално кървене, еритем на мястото на приложение. Лечението трябва да се прекрати при появата на следните тежки странични ефекти: кардио-васкуларни и тробмо-емболични инциденти, холостатичен иктер, мастопатия, маточни тумори, галакторея, хепатален аденом.
: За корекция на недоимъка от естрогени при естествено настъпила или оперативно причинена менопауза и за лечение на свързаните с това прояви: топли вълни, нарушения в съня, трофични генито-уринарни смущения – вулво-вагинална атрофия, инконтиненция на урината, психични смущения и други.
: Трансдермални адхезивни терапевтични системи, състоящи се от резервоар, който съдържа естрадиол, и пермеабилна мембрана, регулираща освобождаването на хормона. Активната субстанция, преминавайки адхезивния слой прониква през кожата и преминава директно в системното кръвообращение. Освобождаването на активното вещество е константно, независимо от пермеабилитета на кожата на пациентката. При пластирите, съдържащи 2 mg естрадиол се освобождава и абсорбира за 24 h доза от 25 µg/5 cm2 повърхност; при съдържащите 4 mg естрадиол – 50 µg/10 cm2 повърхност; при съдържащите 8 mg естрадиол се освобождават 100 µg за 24 h на 20 cm2 повърхност.
 

Реклама