Etanercept (DCI)

Синоними: Enbrel (Wyeth-Ayerst Labs), Enbrel (Immunex).

Лекарствени форми: Fl. x 25 mg.

Действие: Енбрел е протеинов димер образуван от човешки рецептор за тумор некротизиращия фактор (TNFR) свързван с Fc фрагмента на човешки IgG1. Получен е по рекомбинантна технология от овариални клетки на китайски хамстери. Той блокира специфично тумор некротизиращия фактор (TNF) и пречи на свързването му с повърхностните клетъчни рецептори с което се потиска развитието на възпалителния процес в ревматоидната синовия, псориатичните плаки и при псориатичен синовит. Енбрел може да свърже 2 молекули TNF и да ги инактивира. Активен е еднозначно за TNF-алфа и TNF-бета, независимо от присъствието на комплемент. Блокирайки TNF препарата модулира и други биологично-активни процеси: потиска експресията на адхезионни молекули (Е-селектин и интерцелуларната адхезионна молекула-1:ICAM-1), миграцията на левкоцитите, намалява серумните нива на цитокините (IL-6) и на серумните матриксни металопротеинази-3 (MMP-3 и стромелизин). Приложен подкожно в доза 25 mg има плазмен полуживот от 102 + 30 h и елиминационен клирънс от 160 + 80 ml/h. Достига максимални плазмени концентрации за 69 + 34 h. при повторно приложение максималната серумна концентрация се увеличава 2 – 7 пъти.

Показания: - За лечение на умерен и тежък ревматоиден артрит при възрастни, самостоятелно или в комбинация с метотрексат, когато няма повлияване от лечението с други антиревматични средства.

  • За лечение на тежък ювенилен артрит при деца над 4 години след неефективно лечение с други модифициращи болестта средства.

  • За лечение на псориатичен артрит, самостоятелно или в комбинация с метотрексат.

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към препарата, сепсис, тежки инфекции. 
Инфекции на дихателните пътища и разпространени инфекции от бактериално, вирусно и протозойно естество. Зачервяване, болка и оток на местата за инжектиране (37 %), което не налага спиране на лечението. Предизвиква образуването на антинуклеарни антитела (ANA) в 11 % спрямо 5 % плацебо и на антитела срещу двойноверижна ДНК (ds-DNA) в 15 % спрямо 4 % плацебо, което не предизвиква появата на Lupus-like синдром.
Не са известни. Не са установени потенциални взаимодействия с метотрексат.
При възрастни с ревматоиден и псориатичен артрит се прилага по 25 mg два пъти седмично подкожно в дълги курсове според ефекта. Прилага се едновременно с метотрексат, кортикостероиди, салицилати и други НПВС в курса на лечение, без да се повишава риска от токсичност. Не се прилага в по-високи дози. При деца от 4 до 17 години се прилага в доза 0,4 mg/kg два пъти седмично за 18 седмици, но не повече от 25 mg на доза. Ампулите се разтварят много бавно с 1 ml от приложения разтворител (стерилна вода с 0,9 % бензилов алкохол). Може да се получи запенване, което е нормално. Разтворът има трайност от 14 дни в хладилник, което го прави подходящ за многократно приложение при деца, изискващи по-малка от 25 mg доза.
 

Реклама