Famciclovir (DCI)

Синоними: Famivir (Smith Kline Beecham).

Лекарствени форми: Tabl.x 250 mg et 500 mg

Действие: Фамцикловирът е предлекарство, което прието перорално се абсорбира бързо и търпи биотрансформация във фармакологично активния антивирусен метаболит Penciclovir. Той се отнася към нуклеозидните аналози на тимидина. Има изразена инхибиторна активност спряма вирусите на Herpes simplex от първи и втори тип (HSV1 HSV2) и вируса на Varicella zoster (VZV). В инфектираните от HSV1, HSV2 и VZV- клетки, вирусната тимидинкиназа фосфорилира пенцикловира в монофосфат, който на свой ред с епревръща в пенцикловир-трифосфат от клетъчните кинази. Пенцикловир-трифосфатът инхибира HSV2-полимеразатав компетитивно с деоксигуанозин трифосфата. В резултат на това херпес вирусната ДНК-синтеза и следователно и репликацията на вирусите се потиска. Пенцикловир-трифосфатът има вътреклетъчен полужиовт 10h при HSV1, 20h при HSV2 и 7h при VZV. По-дългият му клетъчен жиовт обуславя и по-пролонгирано действие.

В неинфектирани клетки пенцикловирът не е повлиява ДНК-синтезата при концинтрации 20 пъти по-високи от тези, прилагани в терапевтичната практика, тъй като фосфорилирането му става само в инфектираните клетки.

Пенцикловирът има абсолютна бионаличност 77%, максимална плазмена концентрация 1,6 mg/ml и плазмен полужиовт 2h. С плазмените протеини се свързва по-малко от 20%. Елиминира се с урината до 94% от приетата доза за 24h, в 83% от приетата одза – в първите 6 h.

Показания: Показан е за лечение на инфекции причинени от чувствителни към него вируси – остър херпес зостер и инфекции с херпес симплекс.

Особености на приложение и дозировка: при възрастни с нормална бъбречна функция са прилага по 500 mg/8h в продължение на 7 дни. Лечението трябва да се във възможно най-ранните стадии на заболяването. При болни с ХБН дозировката трябва да се редуцира. При креатининов клирънс от 1 до 0,5ml/s се прилага по 250 mg/12 h, а при клирънс под 0,5 ml/s – по 250mg/ 24h.

Взаимодействие с други лекарства: При едновременно приложение с пробенецид и други лекарства, повлияващи реналните екскреционни механизми, може ад се повишат плазмените концентрации на фамцикловира.

Страничин ефекти: Има добра поносимост. Може да има главоболие и гадене, честотата на които е равна на тези при пациенти, приемали плацебо. Експериментално е установена повишена честота на аденокарценом на млечната жлеза при женски плъхове при одза 50 пъти превишаваща терапевтичната му доза. При подобна висока дозировка намалява фертилитетът при мъжки плъхове. Данни за генна токсичност не са установени.

Противопакзания: Свръхчувствителност към фамцикловир, ХБН в напреднал стадий, по време на бременност и лактация и при деца поради липса на сигурни данни за безопаснаст от приложението му.

 

Реклама