Filgrastim (DCI)

Синоними: Neupogen (Roche, Amgen/Roche).

Лекарствени форми: Fl. x 30 MU/1 ml (300 µg) et x 48 MU/1,6 ml (480 µg).

Действие: Действащият принцип на неупогена е Filgrastin, който представлява рекомбинантен метионилов човешки гранулоцитен колонии-стимулиращ фактор – recombinant human methionyl granulocyte colony-stimulating factor (r-metHuG-CSF). Изработва се от лабораторен щам на Esch.coli K12, в който по метода на генното инженерство е въведен генът на фактора, стимулиращ образуването на гранулоцитни колонии у човека. Той е високо пречистен негликозилиран гликопротеин, съставен от 175 аминокиселини. Neupogen регулира продукцията на функционални неутрофили и изхвърлянето им от костния мозък в периферната кръв. Той увеличава значимо броя на неутрофилите в периферната кръв в продължение на 24 h и увеличава незначително броя на моноцитите. Неупогенът въздейства главно на родоначалните клетки на неутрофилите, поради което у болни с намалено съдържание на клетки-предшественици на миелопоезата, повишението на неутрофилите може да не бъде значително. Неутрофилите, произведени в организма на човека в отговор на инжектирането на неупогени, притежават нормално или повишено действие, което е доказано чрез проучване на тяхната хемотаксична и фагоцитна функция. След приключване на лечебния курс с неупоген броят на неутрофилите в периферната кръв се снижава с 50 % в продължение на 1 – 2 дни и достига нормални стойности в течение на 1 – 7 дни. приложението на неупоген при болни, на които се провежда полихимиотерапия с цитостатици, намалява честотата на появата, тежестта и продължителност на неутропенията и на фебрилната неутропения. В тези случаи по-рядко се налага продължително лечение в клинична обстановка, в това число и с големи дози антибиотици. Установена е положителна линейна зависимост между внесената доза и серумната концентрация на неупоген както при венозно, така и при подкожно инжектиране. Периодът на полуизлъчване на неупогена е средно около 3,5 h, а величината на клирънса е равна на 0,6 ml/min/kg.

Показания: - За съкращаване на продължителността на неутропенията и за намаляване честотата на фебрилната неутропения при пациенти, на които се провежда цитостатична химиотерапия по повод на немиелоидни злокачествени заболявания.

  • При болни, на които се провежда миелоаблативна терапия, последвана от автоложна трансплантация на костен мозък.

Особености на приложение и дозировка: - При постоянна цитостатична химиотерапия: инжектира се по 0,5 MU (5 µg)/kg/24 h подкожно или чрез венозна инфузия за повече от 30 min. Първата инжекция се прави не по-рано от 24 h след последната доза на цитостатичния химиотерапевтик. В тази доза лечението продължава до преодоляване на очакваното най-ниско ниво на неутрофилите и до възстановяване на нормалния им брой, което се очаква да стане до 14-ия ден. Курсът на лечението се прекратява при нормализиране броя на неутрофилите или 24 h преди започване на нов химиотерапевтичен курс. Не се препоръчва спиране на препарата преди преминаването броя на неутрофилите през очаквания минимум.

  • При миелоаблативна терапия, последвана от трансплантация на костен мозък, се прилага по 2 MU (20 µg)/kg/24 h в 30-минутна или 24-часова венозна инфузия или 24 часова подкожна инфузия. Лечението с неупоген не трябва да се започва по-рано от 24 h след инфузията на костния мозък. След като се преодолее минималния спад на броя на неутрофилите и той започва да се повишава, дневната доза на неупогена се коригира по следния начин:

  • когато броят на неутрофилите превишава 1,0 й 109/1 за три последователни дни, дозата се намалява на 0,5 MU/kg/24 h;

  • ако след това броят им се задържа над 1,0 х 109/1 за три последователни дни, дозата се намалява на 0,1 MU/kg/24 h;

  • след това, ако броят на неутрофилите се задържа над 1,0 х 109/1 за три последователни дни, неупогенът се спира.

Ако по време на лечението броят на неутрофилите спадне под 1,0 х 109/1, дозите на неупогена трябва да се повишат по същата схема, но в обратен ред.

Особености на употреба

Взаимодействие с други лекарства

Странични ефекти

Противопоказания

: Бременност, лактация, тежки чернодробни и бъбречни заболявания, свръхчувствителност към препарата. 
: В препоръчваните дози често възникват болки в мускулите и костите, които се купират с аналгетици. По-рядко се наблюдават дизурични смущения, хематурия, протеинурия. Може да се наблюдава доза-зависимо повишение на серумната концентрация на LDH, на гама-глутамилтрансферазата, алкалната фосфатаза и пикочната киселина. Може да има преходно понижаване на АН. Повишение на левкоцитите над 100 х 109/1 се наблюдава при приложение на дози над 3 mg/kg/24 h в по-малко от 5 % от лекуваните. Ако след преминаване на очаквания минимум броят на левкоцитите се повиши над 50 х 109/1, неутропенът трябва да се спре незабавно!
: Не се препоръчва лечение с неупоген 24 h преди и след лечение с цитостатични химиотерапевтици.
: Неупоген се инжектира подкожно или се внася чрез венозна инфузия за повече от 30 min. За венозно приложение неупогенът се разрежда с 5 % разтвор на глюкоза. Когато разреждането е под 1,5 MU/ml, към разтвора се добавя човешки серумен албумин до окончателна концентрация от 2 mg/ml. Разреждане под 0,2 MU (2 µg)/ml не се препоръчва! Разтворите не трябва да се приготвят по-рано от 24 h. Препаратът е разтворите му се съхраняват при 2 – 8 0 С. Неупоген не се разтваря със солиеви разтвори.
 

Реклама