Flеroxacine (DCI)

Синоними:Quinodis (Roche).

Лекарствени форми: Tabl. x 200 mg et x 400 mg; Sol. fl. x 100 ml = 400 mg pro infuse. i.v.

Действие:

Приет перорално, флероксацинът се абсорбира бързо и пълно. Неговата бионаличност е почти 100 %. Около 1 h след перорален прием на 400 mg се достига максимална плазмена концентрация 4 – mg/1. С плазмените протеини се свързва в 23 %. Плазменият му полуживот е около 10 h. В организма се метаболизира слабо и 50 – 60 % от внесената доза се отделя с урината в продължение на 2 – 4 дни в непроменен вид, а 10 – 12 % като метаболити. Останалото количество от внесената доза се отделя в непроменен вид с фекалиите.

Показания: Флероксацинът се прилага перорално или венозно , за лечение на болни по-възрастни от 18 години, при инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми: изострен хроничен бронхит, инфекции на пикочните пътища и бъбреците, стомашно-чревни инфекции от бактериален произход, коремен тиф, гонорея.

Особености на приложение и дозировка: При средно тежките случаи се назначава в доза 400 mg един път дневно per os или в едночасова венозна перфузия. Продължителността на курса на лечение е 7 – 14 дни. При коремен тиф лечебният курс продължава 14 дни, а при бактериален ентерит - 3 дни. За лечение на неусложнени инфекции на пикочните пътища и при пиелонефрити се назначава по 1 таблетка от 200 mg един път дневно в продължение на 7 дни. За лечение неусложнена гонорея се назначава еднократна доза от 400 mg per os. Венозно се внася при невъзможност за перорално приложение и при тежки случаи по 1 флакон от 400 mg един път дневно.

Особености на употреба: Таблетките се приемат по време на ядене или след нахранване. Необходимо е болните да приемат големи количества течности. Разтворът за венозна перфузия може да се разреди с 5 % разтвор на глюкоза. Не бива да се използват разтвори на натриев хлорид, на Рингер или други инфузионни разтвори съдържащи хлориди, поради образуване на утайка.

Взаимодействие с други лекарства: В продължение на 2 h преди и след приемането на флероксацин per os не бива да се приемат антиацидни средства съдържащи магнезиев или алуминиев хидроксид. Едновременният прием на антиацидни средства, съдържащи калциев карбонат, не повлияват абсорбцията на флероксацина.

Странични ефекти: Рядко се наблюдават странични явления – под 1 % от лекуваните болни. Диспептични прояви: гадене, повръщане, диария. Прояви от страна на ЦНС: главоболие, световъртеж, нарушение на съня. Кожни реакции: сърбеж, обриви, повишено изпотяване. В някои случаи може да се наблюдава повишение на аминотрансферазите, алкалната фосфатаза и уреята в кръвта, а в урината – повишено съдържание на белтък.

Противопоказания: Свръхчувствителност към квинолони, в това число и към налидиксова киселина. Квинодис не бива да се назначава на болни до 18 години и бременни жени, тъй като проучванията върху опитни животни показват резултати, които не изключват увреждане на хрущяла и ставите у плода, децата и подрастващите.

Флероксацинът е химиотерапевтик от групата на флуорираните 4-квинолони. Той блокира биосинтезата на бактериалната ДНК по пътя на инхибиране на необходимия за тази синтеза ензим ДНК-гираза (ДНК-топизомераза ІІ). В резултат на това настъпва бързо намаление на способността на бактериите да се размножават. Флероксацинът има бактерициден тип на антибактериално действие. Чувствителни на него са: Esch. coli, Shigella, Salmonell, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus, Morganella, Providencia, Yersinia, Vibrio cholerae, Hdemophilus, Campylobacter, Neisseria, Moraxella, Acinetobacter, Staphylococcus, Corynebacterium. Резистентни на флероксацин са: Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus, Streptococcus и Enterococcus. Той няма активност и спрямо Treponema pallidum.
 

Реклама