Flucloxacilline (DCI)

Синоними: Fluisopen (Balkanpharma), Floxapen (Beecham), Staphylex (Smith Kline Beecham)

Лекарствени форми

Действие:

Флуклоксацилинът се абсорбира добре в стомашночревния тракт, като в това отношение превъзхожда клоксацилина. Абсорбцията му се повлиява силно от наличието на храна в стомаха. След орално приемане, максималната плазмена концентрация се получава още през първия час. При удвояване на дозата, плазмената концентрация се удвоява. С плазмените протеини се свързва в около 95%, което удължава терапевтичните му концентрации от 4 до 6 часа. Плазменият му полуживот е 1-1,5 часа. При новородени той е удължен. Флуклоксацилинът преминава диаплацентарно в майчиното мляко. В церебро-спиналната течност при невъзпалени менинги преминава незначително. Прониква във висок процент в костите, синовиалната и плевралната течност. Около 10% от внесеният флуклоксацилин се метаболизира в черния дроб. Екскретира се главно с урината чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция и само малки количества се елиминират с жлъчката.

Показания

Особености на приложение и дозировка

В детската възраст се дозира както следва: новородени – по 75mg/kg/24h, разпределени на 3 или 4 приема; бебета над 1 месец – по 150mg/kg/24h, разпределени в 6 приема през 4 часа; деца над 2 години – по 75mg/kg/24h в 2 или 3 приема.

Подходяща е комбинацията на флуклоклацилин с ампицилин, при което се разширява антибактериалния спектър. При тежки инфекции може да се комбинира и с аминозиди.

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към пеницилини.
Както при оксацилина: Рядко причинява алергични реакции, повдигане, гадене, повръщане, диария. Може да се наблюдава повишение на трансаминазите, по-специално АлАТ. Макар и рядко може да доведе до разитие на остър интерстициален нефрит. При новородени и кърмачета високите доза – над – 150-175 mg/kg/24h може да доведат до възникване на транзиторна хематурия, протеинурия и азотемия. При новородени може да се наблюдава хипербилирубинемия поради изместване на билирубина от плазмените белтъци.
: При възрастни се прилага перорално при по-леки инфекции по 250mg/6h, а при тежки инфекции – по 500mg/6h или по 0,5-1,0g/8h мускулно или венозно. Таблетките се приемат 1 час преди или 2 часа след хранене.
: Прилага се при инфекции, причинени от продуциращи пеницилиназа стафилококи: пневмонии, белодробни абсцеси, емпиеми, ендокардити, септицемии, остеомелити, инфекции на кожата и меките тъкани – карбункули, фурункули, абсцесия, панарициуми, инфектирани рани и изгаряния. При възпаление на външното и средното ухо. Прилага се и за профилактика на стафилококови инфекции при големи хирургични интервенции, най-често в кардиотракалната и ортопедичната практика.
Флуклоксацилинът е полусинтетичен бета-лактамен антибиотик от групата на изоксазолилпеницилините, относително киселиноустойчив и пеницилиназоустойчив. Има бактерициден тип на действие. Потиска синтеза на мукопептида муреин. По антимикробно действие е подобен на метицилина, но е по-активен от него. Препарата показва висока активност спрямо пеницилиназапродуциращи и не-продуциращи стафилококи (MIC 0,25-0,5m g/ml), бета-хемолитични стрептококи от група А, пневмококи и някои щамове на Streptococcus viridans. Не е активен срещу Enterococcus faecalis. Наблюдава се кръстосана резистентност към други пеницилини, включително пеницилиназа резистентни, като метицилин, клоксацилин и други, а също и към някои цефалоспорини.
: Fluisopen - caps. 250mg et x 500mg, fl. x 250mg, x 500mg, 1g pro inj. i.m., fl. x 250mg, x 500mg, x 1g pro inj. i.v.; Floxapen – caps. x 250mg, 500mg, sirupus fl. x 60ml (125mg/5ml), amp. x 250mg, x 500mg, x 1g pro inj. i.m. et i.v.; Staphylex – caps. x 250mg, x 500mg, fl. x 250mg, x 500mg, x 1g, x 2g.
 

Реклама