Fluconazole (DCI)

Синоними: Triflucan (Pfizer), Diflucan (Pfizer), Medoflucon (Medochemie).

Лекарствени форми: Triflucan, Diflucan – caps. x 50 mg, x 100 mg et x 200 mg, amp. x 100 mg/50 ml et x 200 mg/100 ml; Medoflucon – caps. x 50 mg, x 150 mg et x 200 mg.

Действие: Флеконазолът представлява антифунгично средство за перорално и венозно приложение. Той потиска биосинтезата на ергостерола от микотичен произход. Потискащото му действие върху синтезата на стеролите е по-специфично за гъбите, отколкото за бозайниците. Активността му in vivo е по-подчертана, отколкото in vitro. Чувствителни са следните видове: Candida albicans, Cryptococcus neoformans. Резистентни са: Candida krusel, Microsporum, Trichophyton, Aspergillus. След орално приложение се абсорбира добре и неговата бионаличност е 90 %. Плазмените му концентрации са пропорционални на приетата доза. Прониква добре във всички телесни течности. Концентрацията му в церебро-спиналната течност представлява 80 % от плазмената му концентрация. До 80 % от приетото количество се излъчва с урината в непроменен вид. При хемодиализирани пациенти около 50 % от внесеното количество се излъчва след 3-часова диализа.

Показания: - За лечение на кандидоза на устната кухина и фаринкса при имуносупресирани пациенти поради малигнено заболяване или СПИН.

  • За лечение на системни кандидози, включително десиминирани и дълбоки кандидози – перитонити, кандидозни септицемии, кандидоза на пикочните пътища, на хранопровода – венозно.

  • За лечение на невро-менингеална форма на криптококоза, по-специално при болни от СПИН – венозно.

  • За лечение на другите локализации на криптококоза – белодробна или кожна се използва по-рядко.

  • За профилактика на криптококозата при болни от СПИН се прилага продължително време, на практика безкрайно.

Особености на приложение и дозировка:

Тъй като флуконазолът се излъчва в непроменен вид главно през бъбреците с урината, при болни с ХБН първите 2 дни се прилага обичайната дозировка, а след това интервалите между 2 единични дози трябва да бъдат модифицирани както е показано на таблицата:

 

Креатининов

Интервал на приложение,

клирънс, ml/s

h

> 0,67

24

0,66 - 0,35

48

0,34 - 0,16

72

диализирани пациенти

една доза след всяка диализа

Особености на употреба:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Бременност, лактация, свръхчувствителност към препарата.
Най-често се наблюдават гастро-интестинални прояви – гадене, повръщане, гастралгии, диария и флатуленция. Главно при пациенти със СПИН се наблюдават кожни алергични прояви и нарушаване на чернодробните функции, по типа на холестаза или цитолиза и макар, че връзката на тези прояви с флуконазола не е доказана, проявата им налага спиране на препарата.
Да не се прилага едновременно с орални антикоагуланти – риск от непредвидими хеморагии, понякога големи!! Не се препоръчва едновременното приложение със сулфанилурейни препарати – може да настъпи хипогликемия! При едновременно приложение хидрохлоротиазидът увеличава серумната концентрация на флуконазола. При едновременна употреба с фенитоин, концентрацията на последния се увеличава до 75 %. Рифампицинът стимулира инактивирането на флуконазола.
Изборът на начина на употреба – перорално или венозно, зависи от състоянието на болния. Разтворът за венозна употреба се приготвя с изотоничен разтвор на натриев хлорид 0,9 % и се внася с венозна перфузия с максимална скорост 10 ml/min.
За лечение на кандидоза на устната кухина и фаринкса се прилага по 50 mg/24 h в продължение на 7 – 15 дни перорално. За лечение на кандидоза на хранопровода се прилага по 100 mg дневно в един прием перорално в продължение на 15 – 20 дни. При кандидоза на пикочните пътища – по 100 – 200 mg/24 h i.v. при системни кандидози и кандидозен сепсис се прилага във венозна перфузия по 200 – 400 mg/24 h, като продължителността на лечението се определя от отговора на организма. При криптококоза се прилага ударно лечение по 400 mg дневно във венозна перфузия в продължение на 6 – 8 седмици, след което се прилага поддържащо лечение по 200 mg/24 h.
 

Реклама