Fludarabine (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

Плазменият полуживот на 2-флуоро-ара А е около 10 h. Приблизително 23 % от внесената доза се екскретира като непроменен 2-флуоро-ара А с урината.

Показания

- За лечение на неходжкинови лимфоми с ниска степен на малигненост.

Странични ефекти

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

Разтворът за употреба се приготвя ex tempore, като съдържимото на флакона се разтваря с 2 ml вода за приготвяне на инжекционни разтвори, така че в 1 ml от разтвора се съдържат 25 mg Fludarabine phosphate. изчислената доза се разрежда в 100 или 125 ml 5 % разтвор на декстроза или физиологичен разтвор. При приготвяне на разтвора трябва задължително да се използват гумени ръкавици и предпазни очила и да се внимава разтворът да не попадне върху кожата и лигавиците и да не се инхалира!

: Флударабинът се прилага по 25 mg/m2/24 h в 30-минутна венозна перфузия в продължение на 5 последователни дни всеки месец. Всеки 5-дневен цикъл на лечение започва през 28 дни. дозировката може да бъде намалена и курсовете на лечение разредени, ако има токсични и по-специално хематологични прояви. По време на лечението е необходимо редовно да се контролират хематологичните показатели за определяне степента на хематологичната супресия (специално неутрофили и тромбоцити). Оптималната продължителност на лечението не е уточнена.
: Бременност, лактация, свръхчувствителност към препарата.
: Не се препоръчва комбинирана терапия на флударабин с Pentostatin (Nipent), поради риск от възникване на тежка до фатална белодробна токсичност!!
: Хематологични прояви: неутропения, тромбоцитопения и анемия; тумор-лизис синдром – хиперурикемия, хиперфосфатемия, хипокалциемия, хиперкалиемия, метаболитна ацидоза, урикозурия, хематоурия, ОБН; неврологични прояви – възбуждане, обърканост, зрителни нарушения, кома; белодробни хиперергични прояви – белодробни интерстициални инфилтрати, диспнея; диспептични прояви – гадене, повръщане, анорексия, диарии, стоматити; общи прояви – втрисане, температура, обща отпадналост.
: - За лечение на В-клетъчна хронична лимфолевкоза (CLL), резистентна на стандартните алкилиращи средства.
: Fludarabine представлява флуориран нуклеотиден аналог на антивирусния агент Vidarabine. Внесен венозно в организма той се дефосфорилира до 2-флуоро-ара А и след това се фосфорилира интрацелуларно под действието на деоксицитидин киназата до активен трифосфат – 2-флуоро-ара АТФ. Този метаболит инхибира три различни ензима: ДНК-алфа-полимераза, рибонуклеотидредуктаза и аденозилметионинтрансфераза и по този начин потиска синтезата на ДНК. За разлика от Ara A, флударабинът е устойчив спрямо деаминиращото действие на аденозин деаминазата и има по-добра разтворимост във вода. Той причинява лимфоцитопения и изтощаването на Т-клетките става по-интензивно, отколкото изтощаването на В-клетките. Клиничните проучвания показаха, че флударабинът има добър ефект при В-клетъчна хронична лимфолевкоза (CLL), рефрактерна на стандартите алкилиращи агенти и при неходжкинови лимфоми с ниска степен на малигненост.
: Fl. x 50 mg lyophilisat Fludarabine phosphate.
: Fludara (Berlex Lab.).
 

Реклама