Flunarizine (DCI)

Синоними: Flunarizin (Balkanpharma), Flunarizin Pharmachim (HИХФИ), Sibelium (Janssen).

Лекарствени форми: Flunarizin (Balkanpharma) – caps. x 5 mg; Flunarizin Pharmachim (HИХФИ) – caps. x 5 mg et x 7,5 mg; Sibelium – caps. x 5 mg et x 10 mg.

Действие:

- На нивото на мозьчните клетки се предотвратява сврьхнатрупването в условията на мозьчна хипоксия на Са++ в тях и вредните последици от това.

- На ниво на гладкомускулните влакна на артериалната стена се потиска сьдовия спазьм, причинен от вазопресорните амини, освобождавани от ендотела и тромбоцитите. Този ефект е особено подчертан в басейна на вертебробазиларните и вьтрешните каротидни артерии.

- В реологичен аспект се проявява в повишаване флексибилността на еритроцитите, което облекчава преминаването им през капилярите и води до подобряване на микроциркулацията.

Тези благоприятни страни от механизма на действието на флунаризина обясняват неговия антимигренозен и антивертигинозен ефект, тьй като в основата на патогенезата както на мигренозния пристьп, така и на вертигинозните прояви стои хипоксията на мозьчните клетки и недостига на кислород в тях.

Флунализиньт притежава и Н1-антихистаминово действие.

Приложен per os флунаризиньт се абсорбира в около 85 % от внесената доза и максимална плазмена концентрация се достига за 2 – 4 h. С плазмените протеини се свьрзва в 99 %. Плазменият му полуживот е дьльг – около 18 дни. Метаболизира се в черния дроб чрез оксидативно деалкилиране и хидроксилиране. Образуваните метаболити се елиминират главно с жльчката – 70 % за 8 дни.

Показания:

- За симптоматично лечение на вестибуларен световьртеж, причинен от установено функционално нарушение на вестибуларния апарат.

- Хронични мозьчносьдови заболявания, свьрзани с хипоксия и исхемия – вертебробазиларна недостатьчност, мозьчна атеросклероза и други.

- Исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение, дължащи се на церебрална атеросклероза и хипертонична болест, спастична форма на мигрена, прояви на интелектуален дефицит. Оклузивни периферни съдови заболявания – claudicatio intermittens, болест на Рейно, кинетози, климактерични съдови разстройства, синдром на Мениер и други.

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Потенцира действието на антидепресантите, седативните, наркотичните и сънотворните средства. Да се прилага внимателно с бета-блокери, орални хипогликемични средства и циклоспорин.

Противопоказания:

Противопоказани са и страта фаза на мозъчния инсулт, екстрапирамидни нарушения, чернодробна недостатъчност, свръхчувствителност към препарата, бременност, лактация.

Особености на приложение и дозировка:

При вестибуларни нарушения се прилага сьщата дневна доза както при мигрена, но началното лечение трябва да продьлжи след изчезване на симптомите на заболяването, за което обикновено са необходими по-малко от 2 месеца. Ако до два месеца няма ефект от лечението, то се прекратява.

При деца с тегло под 40 kg се препоръчва ½ от дозата за възрастни – 5 mg/24 h.

За профилактика на мигрената лечението се започва обикновено с дневна доза 10 mg per os вечер за пациенти до 65-годишна вьзраст и 5 mg за пациенти над 65-години. Ако болният се повлиява добре и няма изразени странични ефекти се провежда поддьржащо лечение, като 5 дни от седмицата взема сьщата доза вечер преди лягане за сьн и 2 дни почива. Лечебният курс продьлжава не повече от 6 месеца. Ако по време на лечението вьзникнат екстрапирамидни, депресивни или други сериозни странични прояви или пьк няма ефект след двумесечно лечение, то се прекратява.
Бременност, пациенти с данни за прекарано депресивно заболяване, паркинсонизьм или други екстрапирамидни смущения. Предпазливо трябва да се прилага при шофьори и работещи с опасни машини предвид риска от сомнолентност. Употребата на алкохолни напитки по време на лечението с флунаризин се забранява.
При едновременно приложение с други депресивни медикаменти се засилва централният депресивен ефект. Да не се комбинира с атропин и други медикаменти с атропиноподобно действие, защото се засилват нежеланите атропинови ефекти – сухота в устата, ретенция на урината,смущения в акомодацията, запек и други.
Най-често се наблюдава сомнолентност и умора, които обикновено са транзиторни, а така сьщо засилване на апетита и повишаване на телесната маса. По-рядко се срещат главоболие, безсьние, астения, стомашно-чревни прояви. При продьлжително лечение и надвишаване на дневна доза от 10 mg, особено при болни в напреднала и старческа вьзраст, може да вьзникнат сериозни странични ефекти като екстрапирамидни нарушения или депресия.
- За профилактика на класическата (с предхождащи симптоми) и обща (без продромални симптоми) мигрена.
Flunarizine, който в химическо отношение е дериват на пиперазина, представлява селективен калциев антагонист. Той блокира селективно трансмембранното навлизане на калциеви йони в клетката, което се отразява благоприятно в следните направления:
 

Реклама