Fluoxetine (DCI)

Синоними: Prozac (Dista), Prozac (Lilly), Fluctin (Biersdorf-Lilly).

Лекарствени форми: Caps. x 20 mg.

Действие: Антидепресивната активност на флуоксетина се упражнява чрез селективна инхибиция на обратното залавяне на серотонина, но без да повлиява рекаптажа на норадреналина. Той не притежава антихолинергични и кардиоваскуларни ефекти в използваните терапевтични дози.

След орално приемане флуоксетина се абсорбира добре и пиковата плазмена концентрация се достига след 6 h. Приемането на храна забавя абсорбцията, но не променя общото абсорбирано количество. Флуоксетинът се метаболизира почти напълно и главният му метаболит деметилфлуоксетин (norfluoxetine) е също селективен инхибитор на рекаптажа на серотонина. Плазменият полуживот на флуоксетина е средно 2 дни, а на норфлуоксетина - около 7 дни. Около 94 % от флуоксетина е свързан с плазмените протеини. При ХБН, даже и в терминалния ú стадий, не се наблюдава покачване на плазмените нива. При чернодробна недостатъчност плазменият полуживот на флуоксетина и норфлуоксетина се удължава и може да достигне до 7 съответно 12 дни, което налага редукция на дозировката в тези случаи.

Показания: Депресивни състояния от различен произход, особено когато не се цели седативен ефект.

Особености на приложение и дозировка: Лечението се провежда с дневна доза 20 mg, която при необходимост може да се повиши до 60 mg. При болни с тежки чернодробни заболявания и чернодробна недостатъчност дозата трябва да се редуцира наполовина, като се дава алтерниращо през два дни. Дозата се приема наведнъж сутрин или вечер по време на хранене или извън храненето.

Взаимодействие с други лекарства: Контраиндицирано е комбинирането му с инхибитори на МАО. След проведено лечение с МАО-инхибитори трябва да измине 15-дневен интервал без терапия, преди да се започне лечение с флуоксетин. Обратно, след проведено лечение с флуоксетин трябва да измине интервал от 5 седмици без лечение, за да се започне терапия с МАО-инхибитор. При комбиниране с литиеви препарати повишава литиемията, която трябва да се контролира. Повишава ефектите на депресорите на ЦНС.

Странични ефекти: Сухота в устата, гадене, диария, безсъние, главоболие, тремор, нервозност. По-рядко се наблюдават анафилактоидни реакции, бронхоспазъм, оток на Квинке, кожни алергични реакции, включително до десквамативен синдром, серумна болест. В хода на лечението може да се развие намаление на телесната маса, повишение на серумните аминотрансферази, тромбоцитопея.

Противопоказания: Бременност, по време на кърмене, деца под 15 години, алергия към флуоксетин. Предпазливо трябва да се прилага при чернодробна и бъбречна недостатъчност и при водачи на МПС и работещи с опасни машини.

 

Реклама