Flupentixol (DCI)

Синоними:Fluanxol (Lundbeck), Fluanxol (Clin Midy), Fluanxol (Tropinwerke).

Лекарствени форми: Fluanxol (Lundbeck) – tabl. x 0,25 mg, x 0,5 mg et x 1 mg; Fluanxol Depot – amp. x 20 mg/1 ml, x 40 mg/2 ml et x 100 mg/1 ml, fl. x 200 mg/10 ml, et x 500 mg/5 ml; Flaunxol (Clin Midy) – sol. x 4 % fl. x 10 ml (1 gtt = 1 mg); Fluanxol LP – amp. x 20 mg/1 ml et x 100 mg/1 ml; Flaunxol (Troponwerke) – drag. x 0,5 mg et x 5 mg; Fluanxol Depot – amp. x 20 mg/1 ml et x 100 mg/1 ml.

Действие:

Флупентиксольт се абсорбира добре след перорално приложение. Бионаличността му е около 40 %. Максимална плазмена концентрация се достига между 3-ия и 8-ия час след приемането. Плазменият му полуживот е около 24 h, което позволява внасянето му в един или 2 приема в денонощието. Преминава слабо през плацентарната бариера и в майчиното мляко. Метаболизира се чрез дезалкилиране и сулфоксидиране до фармакологично неактивни метаболити. Екскретира се главно с фекалиите и значително по-малко с урината. Ретардната форма Flupentixol decanoate след мускулно инжектиране се хидролизира ензимно в организма и освобождава флупентиксол-база. Максимална плазмена концентрация се постига между 11-ия и 17-ия ден след инжектирането. Кривата на плазмената концентрация намалява експоненциално, като плазменият полуживот е около 3 седмици. Това позволява ежедневното перорално внасяне на Flupentixol да се замени с мускулно инжектиране през 2 – 4 седмици.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

аналгетици, анестетици и други. Засилва антихипертензивния ефект на АКЕ-инхибиторите и увеличава риска от ортостатична хипотензия. Алкохольт засилва седативния му ефект.

Странични ефекти:

Противопоказания:

Бременност, лактация, глаукома, аденома на простатата. Употребата на алкохол по време на лечението се забранява.
Наблюдавани са преходни разстройства на сьня, ортостатична хипотензия, атропинови ефекти, екстрапирамидни нарушения, повишаване на телесната маса, рядко ендокринни нарушения.
При едновременно приложение засилва ефекта на другите депресивно действащи на ЦНС средства: сьнотворни, транквилизатори,
Дозировката е строго индивидуална и се определя от клиничната картина на заболяването, вьзрастта на пациента и поносимостта. При вьзрасни лечението на шизофренията перорално се започва с малка доза – по 1 mg един или 2 пьти дневно. През 2 – 3 дни дозата се повишава с по 1 mg до получаване на оптимален терапевтичен ефект, като максималната дневна доза per os е 12 mg. Когато се цели антиделирантен и антихалюцинаторен ефект, сьчетани сьс седативен ефект, дневната доза може да бьде значително по-висока, но в клинична обстановка. При стари хора дневната доза се равнява на 1/2 или на 1/4 от дневната доза за вьзрастни. Обикновено след стабилизиране на сьстоянието лечението продьлжава с ретардната форма Flupentixol decanoate, като се инжектира дьлбоко мускулно сьс стьклена спринцовка по 20 – 40 mg през 2 или 4 седмици, но в някои случаи дозата може да бьде значително по-висока – до 300 mg на всеки 2 или 4 седмици.
За лечение на шизофрения и други психози с доминиране на аутизьм, негативизьм, депресия, тревожност, липса на инициативност, потиснато настроение. Ретардната форма се прилага главно за поддьржащо лечение на стабилизирани психози.
Флупентиксольт е тиоксантеново производно с изразено антипсихотично, анксиолитично и активиращо действие. Той е мощен инхибитор на стимулирането на аденилциклазната активност от допамина на ниво на corpus striatum. В сравнение с другите невролептици той проявява по-слаб синергизьм по отношение на средствата, които потискат провеждането на нервните импулси по вьзходящата активираща система на ретикуларната формация. Неговият антипсихотичен ефект нараства с повишаването на дозата и приложен вьв високи дози има и седативен ефект. Той повлиява такива симптоми като халюцинации, параноидна налудност и мисловни нарушения. В резултат на неговото дезинхибиращо действие се премахва аутизма, негативизма, потиснатото настроение, апатията, липсата на инициативност и болните стават по-будни, по-сьучастни, депресията намалява и започват да тьрсят по-активно социални контакти. Флупентиксольт притежава и антихолинергична активност.
 

Реклама