Fosfomycine (DCI)

Синоними: Fosfocin (Boehringer-Mannheim), Fosfocine (Clin Midy – France)

Лекарствени форми: Fosfocin (Boehringer-Mannheim) – dmp. x 2,0 g, x 3.0 g et x 5.0 g; Fosfocine (Clin Midy) – fl. x 1.0 g (сухи) + amp. X 10 ml Aqua pro inj. за разтворител, fl. x 4.0 g (сухи) + amp. X 20 ml Aqua pro inj. за разтворител.

Действие: Фосфомицинът е нов естествен антибиотик, който няма никакво структурно сродство с останалите антибиотици, поради което липсва кръстосана устойчивост с тях. Има бактериално действие, като потиска първите стадииот синтезата на клетъчната бактериална стена притежава голяма проницаемост в ликвора и няма соствена токсичност. Активен е срещу 80 % от щамовете на Straph. Aureus, Klebsiella, Enteroldcter, Serratia, Proteus mirabilis, vulgaris et rettgeri, Haemophilus, Providencia и 70 % от щамоветена Pseudomfnas. За съжаление бактериите развиват бързо резистентност към него от мутационен тип, поради което трябва дасе комбинира с бета-лактам или аминогликозид.

След непрекъсната 4 – часова венозна пефузия на 4,0 g фосмицин се получава максимална серумна концентрация от 123 mg/l. Плазменият му полуживот е 2 h, а нивото на свързване с плазмените протеини е под 10 %. Има добра дифузия в церебро-спиналната течност, в плеврални изливи, в сливиците, синусите, костите и костните секвестри, в бронхиалните секрети, амниотичната течност и жлъчката. Не се метаболизира и се излъчва с урината непроменен в активна форма.

Показания: Прилага се за лечение на инфекции, причинени от Gram (+) микроорганизми, главно резистентни на други антибиотици стафилококи, и от Gram (-) бактерии. Може да се прилага при менингити, причинени от резистентни на метицилин стафилококи, комбиниран с други антибиотици.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се във венозна капкова инфузия 2 – 3 пъти дневно по 3,0 – 4,0 g, а при тежки инфекции и до 5,0 g на инфузия. Обикновено в комбинация с аминогликозид, бета-лактам или с рифампицин. Комбинацията му с колимицин или ванкомицин има също синергичен ефект.

При ХБН интервалите между отделните перфузии трябва да се удължат както следва: при креатинов клирънс между 1 – 0,66 ml/s по 4,0 g/12 h, между 0,66 – 0,5 ml/s – по 4,0 g/24 h, между 0,5 – 0,33 ml/s – по 4,0 g/24 h, между 0,5 – 0,33 ml/s – по 4,0g/36 h, между 0,33 – 0,16 ml/s – по 4,0 g/48 h и под 0,16 ml/s – по 4,0 g/72 h. При диализирави пациенти се прави по една перфузия от 2,0 g след всеки диализен сеанс.

Особености на употреба: Разтворите за венозна перфузия се приготвят, като съдържанието на флакона разтваря с приложения разтворител и след това се разрежда най-малко с 250 ml 0,9 % разтвор на натриев хлорид или 5 % глюкоза. Разтворът е стабилен 24 h.

Странични ефекти: Понася се много добре. Не са описани случаи на реакции на кръстосана алергия с други антибиотици.

Противопоказания: Свръхчувствителност към фосфомицин, не е доказан тератогенен ефект, но при бременни се прилага само по витални индикации.

 

Реклама