Gatifloxacin (DCI)

Синоними: Tequin (Bristol-Myers Squibb).

Лекарствени форми: Tabl.x 200mg et x 400 mg; Amp. x 200mg/20ml et x 400 mg/40ml.

Действие:

Показания: За лечение на инфекции при възрастни (над 18години): остър бактериален синуит,остър бронхит, обострен хроничен бронхит, бактериални и инфрабактериабни пневмонии, неусложнени и усложнени инфекции на пикочните пътища, пиелонефрит, неусложнена гонорея, остри, неусложнени ректални инфекции при жените.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се еднократно дневно с различна продължителност:

Вид инфекция

Дневна доза

Времетраене

Остър или оббострен хроничен бронхит

400 mg

7-10 дни

Остър синуит

400 mg

10 дни

Бактериални и инфрабактериални пневмонии

400 mg

7-14 дни

Неусложнени инфекции на пикочните пътища

400 mg или 200 mg

Като единична доза за три дни

Усложнени пикочни инфекции

400 mg

7-10 дни

Остър пиелонефрит

400 mg

7-10 дни

Уретрална гонорея при жени и мъже, анална гонорея при жени

400 mg

Единична доза

Не се налага промяна на дозата при преминаване от венозен към перорален режим на приложение. При пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 40 ml/min и при болни на хемодиализа дозите се намаляват наполовина. Дозата за деня се взима след хемодиализата. При умерена чернодробна недостатъчност не се налага промяна на дозировката. Ампулите са само за венозно приложение. Не се прилага мускулно или подкожно! Ампулите се разреждат до работна концентрация 2mg/ml със следните съвместими разтоври: 5% глюкоза, 0,9%NaCl, Ringer Lactat, разтвори на KCl с концентрация 20 mmol/L. Разтоврът е стабилен на стайна температура или в хладилник за 14 дни. Не се прилага при бременни, кърмачки и деца.

Взаимодействие с други лекарства : Абсорбцията на гатифлоксацина намалява в присъствието на антиациди съдържащи алуминий, магнезий, калций, сукралфат, препарати и поливитамини съдържащи желязо и цинк. В такива случаи препаратъ трябва да се приема 4 часа преди или 4 часа след приема на горепосочените субстанции.

Странични ефекти:

Противопоказания: Свръхчувствителност към препарата или други квинолони.

Обикновено са леки, спиране на лечението се е наложило в 2,9% - гадене, диария, замайване, главоболие, коремна болка, повръщане, вагинит, диспепсия и повишаване на чернодробните ензими.
Гатифлоксацинът е синтетичен широкоспектърне антибактериален агент от групата на квинолоните – 8-метоксифлуороквинолон. Инхибира топоизомераза ІІ (ДНК гираза) и топоизомераза ІV необходими за репликацията, транскрипцията, възстановяването и рекомбинирането на бактериалната ДНК. Той е активен срещу повечето аеробни Gram (+) (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) и Gram (-) (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis) микроорганизми. Ефективен е и срещу суббактериални микроорганизми – Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Гатиифлоксацин е активен in vitro и срещу голям брой други аероби и анаероби, за които още не е установена клинична значимост: Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пеницилин-резистентни щамове), Streptococcus pyogenes, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Entreobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Peptostreptococcus species. Приет перорално има добра ентерална резорбция, която не се влияе от наличието на храна. Бионаличността му е около 96%. Максималната плазмена концентрация се одстига след 1-2h. Плазмените нива и фармакокинетиката на гатифлоксацина 1h след венозно приложение са еднокви с тези на перорално приложената еквивалентна доза. Стабилни плазмени концентрации се достигат на третия ден от лечението, независимо от вида на приложение. Свързва се в 20% с плазмените протеини. Тъканните му концентрации често надвишават плазмените – препаратът се открива в слюнката, назалната и бронхиалната секреция, мукозата на синусите, еякулата, семенната течност, вагината и цервикса. Метаболизира се минимално. Има елиминационен полужиовт 7-14часа, независимо от вида на приложение. Елиминира се непромене предимно с урилната в 70% и с фецеса в 5%. По-малко от 1% се елиминира с урината под формата на два метаболита.
 

Реклама