Gemcitabine Hydrochloride (DCI)

Синоними

Лекарствени форми

Действие

Възраст

Клирънс при мъже (L/h/m2)

Клирънс при жени (L/h/m2)

Полуживот мъже (min)

Полуживот жени (min)

29

92,2

69,4

42

49

45

75,7

57,0

48

57

65

55,1

41,5

61

73

79

40,7

30,7

79

94

Данните са за кратка инфузия (< 70 min)

Показания

2. Като средство от първи ред за пациенти с неоперабилен (стадий ІІ и ІІІ) и метастазирал (стадий ІV) аденокарцином на панкреаса. Прилага се и след предхождащо лечение с 5-FU.

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

2. Като монотерапия при карцином на панкреаса се прилага под формата на венозна инфузия в доза 1,0 g/m2 за 30 min веднъж седмично за 7 седмици, последвано от едноседмична пауза. Поддържащото лечение се провежда в същата седмична доза в три последователни седмици от месеца. В зависимост от хематологичните показатели, дозите могат да се коригират:

Гранулоцити

Тромбоцити

% от дозата

(x 106/L)

(x 106/L)

> 1000 и 100 000

100

500 – 999 или 50 000 - 99 000

75

< 500 или < 50 000

Временно се преустановява

Сухите ампули се разреждат с физиологичен разтвор до работна концентрация от 40 mg/ml. Разтворът е годен 24 часа при стайна температура. Необходимо е да се използват ръкавици и да се внимава да не попадне върху кожата и лигавици.

: 1. За комбинирано лечение на недребноклетъчен белодробен карцином се прилага в доза 1000 mg/m2 за 30 min на ден 1, 8 и 15 от всеки 28-дневен цикъл. Цисплатината се прилага венозно след инфузията на gemcitabine в доза 100 mg/m2 на ден 1 от 28-дневния цикъл. Може да се приложи в доза 1250 mg/m2 на ден 1 и 8 от 21 дневен цикъл в комбинация с цисплатина 100 mg/m2 на ден първи.
: Свръхчувствителност към някои от съставките на медикамента.
: Има доза-зависима синергична активност с цисплатина in vitro.
Миелосупресия, инфекции, повишаване на чернодробните ензими, протеинурия, хематурия, гадене, повръщане, треска, обриви, парестезии.
: 1. Недребноклетъчен белодробен карцином в комбинация с цисплатина при неоперабилни пациенти (стадии ІІІА и ІІІВ) и при метастазирал карцином (стадий ІV).
: Гемцитабин е нуклеозиден аналог с антитуморна активност. Той има фазова специфичност и унищожава клетките по време на ДНК синтезата в S фаза. Блокира и растежа на клетките на границата между G1 и S фазите. Метаболизира се от вътреклетъчните нуклеозидни кинази до активни ди- и трифосфатни нуклеозиди. Ди-фосфатният метаболит инхибира рибонуклеотидната редуктаза, която катализира реакциите генериращи дезоксинуклеозидни трифосфати (dCTP) за ДНК синтезата. Три-фосфатният метаболит се конкурира с dCTP за включването в ДНК. Включването в молекулата на ДНК е необратимо и трайно се нарушава растежа на ДНК веригите,получава се вътренуклеозомална ДНК фрагментация - характерна черта на програмираната клетъчна смърт. Има линеарен тип фармакокинетика. Свързва се незначително с плазмените протеини. Максимални плазмени концентрации се достигат около 30 min след прекратяване на инфузията. Не кумулира. Разпределението на препарата в тъканите зависи в голяма степен от времетраенето на инфузията и от пола. Елиминацията също се влияе от пола и възрастта.
: Fl. x 200 mg et x 1,0 g.
: Gemzar (Lilly, Eli and Co).
 

Реклама



Още от сайта: