Gentamicine (DCI)

Синоними:

Лекарствени форми:

Действие:

След инжектиране на гентамицин максималната плазмена концентрация се получава след 30 – 60 min. Плазменият му полуживот е малко повече от 2 h. При кърмачета плазменият му полуживот е 3 h, а при новородени – 5 h. При бъбречна недостатъчност плазменият му полуживот се удължава, особено когато креатининовия клирънс спадне под 0,5 ml/s. С плазмените протеини се свързва незначително – около 3 %. Има добра дифузия в повечето от тъканите и биологичните течности. Концентрациите му в бъбречния паренхим са значително по-високи от плазмените нива. В простатата не прониква. Преминава фето-плацентарната бариера. Той преминава кръвно-мозъчната бариера по-бързо от другите аминогликозиди. Не се метаболизира в организма и се елиминира с урината до 90 % за 24 h. Гентамицинът се хемодиализира.

Показания:

Локално се прилага при първични и вторични пиодермии, инфектирани рани, изгаряния, в очната практика при конюнктивити, блефарити, дакриоцистити, херпес и други.

Обичайна дозировка:

Особености на приложение и дозировка:

На деца се прилага само мускулно. При новородени до 7-ия ден – по 5 mg/kg/24 h, разпределени в 2 инжекции през 12 h; от 8-ия до 30-ия ден – по 6 mg/kg за 24 h, разделени в 3 приема през 8 h; при кърмачета и по-големи деца – по 3 - 5 mg/kg/24 h, разпределени в 3 инжекции през 8 h.

Особености на употреба:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към аминогликозиди, тежки увреждания на бъбречната функция, увреждане на слухово-вестибуларния апарат. При бременни и новородени. 
Гентамицинът има изразено ототоксично, нефро- и невротоксично действие. Сравнително рядко се наблюдават алергични реакции: кожни обриви, сърбеж, лекарствена треска. Главоболие, преходни парестезии, тремор, гадене и повръщане – много рядко. Ото- и нефротоксичността се засилват при едновременно приложение с фурантрил и етакринова киселина.!
При комбинация с цефалоспорини (цефалотин) нефротоксичността му се засилва. При комбинация с карбеницилин (пиопен) трябва да се инжектират в отделни спринцовки! При едновременно приложение с миорелаксанти има опасност от спиране на дишането! Да не се прилага едновременно с други нефротоксични, ототоксични и невротоксични медикаменти!
Венозно се предписва само за кратко време – 2 – 3 инжекции, като се разрежда с 15 ml физиологичен серум или 5 % глюкоза и се инжектира много бавно при сепсис от Pseudomonas aeruginosa, дифузен перитонит, обширни изгаряния и други. Локално се прилага при инфектирани рани, изгаряния, повърхностни пиодермии и други под формата на крем, унгвент или аерозолна пяна 2 – 3 пъти дневно. Под формата на очни капки се накапва в конюнктивалния сак по 1 – 2 капки 4 – 6 пъти дневно, а като очен унгвент – 2 – 3 пъти дневно в долния форникс.
Прилага се мускулно в дневна доза 2 – 4 mg/kg телесна маса в зависимост от тежестта на инфекцията до максимална доза през първия ден 240 - 280 mg, след което дозировката се намалява. При уроинфекции се прилага в по-малки дози – 120 – 160 mg дневно, поради излъчването му във висока концентрация и в непроменен вид с урината. При инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa е ефективна комбинацията му с карбеницилин, а при инфекции с Klebsiella и Enterobacter – с цефалоспорини. При болни с ХБН дозата се редуцира съобразно степента на бъбречната недостатъчност.
2 – 4 mg/kg/24 h (2 – 3 x 40 – 80 mg/24 h) i.m.
Прилага се при инфекции на бъбреците и пикочните пътища, на бронхо-пулмоналната система, тежки инфекции на стомашно-чревния тракт, перитонити, менингити, остеомиелити, инфекции на меките тъкани, чернодробно-жлъчни и други инфекции, причинени главно от Gram (-) микроорганизми: Klebsiella, Enterobacter, Esch.coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, Providencia.
Гентамицинът има бактерициден тип на антибактериално действие спрямо делящи се и неделящи се микроорганизми. Той, както и останалите аминогликозиди предизвиква грешки при разчитането на генетичния код на нивото на субединица 30 S на бактериалните рибозоми, което води до инкорпорация на аберантни протеини в микробната клетка. Синтезират се “безсмислени” протеини и микроорганизмите загиват. Гентамицинът има широк антибактериален спектър, но е значително по активен спрямо Gram (-) бактерии. Чувствителни на него са: Esch.coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, индол-негативни и индол-позитивни щамове на Proteus, Salmonella, Shigella, Pseudomonas, Acinetobacter, стафилококи. Резистентни на гентамицин са: менингококи, Treponema pallidum, анаеробни микроорганизми, стрептококи, от които по специално пневмококите. Въпреки че гентамицинът е неактивен in vitro върху стрептококите, в комбинация с бета-лактамни антибиотици той притежава синергична активност върху тези микроорганизми.
Gentamycin (Sopharma) – Amp. x 10 mg/1 ml, x 20 mg/2 ml x 40 mg/1 ml et x 80 mg/2 ml, aerosol (пяна) 0,1 % fl. x 210 ml, ung. derm. et crиme 0,1 % tuba x 15,0 g, collyre 1 % fl. x 10 ml, ung. opht. 0,3 % tuba x 5,0 g; Gentamycin (Balkanpharma) – ung. opht.0,3 % tuba x 5,0 g, ung. et crиme 0,1 % tuba x 15,0 g; Gentamycin H (Balkanpharma) – ung. et crиme tuba x 15 g (1,0 g = Gentamycine sulfat 1 mg + Hydrocortisone acetate 10 mg); Gentamycin “Biochemie” – amp. x 40 mg/1 ml et x 80 mg/2 ml; Gentamycin – Hexal – amp. x 80 mg/2 ml et x 160 mg/2 ml; Gentamycin-Ratiopharm – amp. x 40 mg/1 ml, x 80 mg/1 ml et x 160 mg/2 ml; Gentamycine Panpharma – amp. x 10 mg/1 ml, x 40 mg/2 ml et x 80 mg/2 ml, fl. x 160 mg/2 ml; Gentamicin Pharmaflex – fl. x 80 mg/100 ml pro infuse. i.v.; Gentalline – amp. x 10 mg/1 ml, x 40 mg/2 ml, x 80 mg/2 ml et x 160 mg/2 ml, crиme 0,1 % tuba x 20,0 g; Gentogram – amp. x 10 mg/1 ml, x 40 mg/2 ml, x 80 mg/2 ml et x 160 mg/2 ml; Garamycin (Essex Chemie) – amp. x 20 mg/2 ml, x 60 mg/1,5 ml et x 80 mg/2 ml; Garamycin Augentropfen – fl. x 5 ml (3 mg/ml); Garamycin (Schering) – amp. x 40 mg/1 ml, ung. derm. et crиme 0,1 % tuba x 15,0 g.
Gentamycin (Sopharma), Gentamycin (Balkanpharma), Gentamycin H (Balkanpharma), Gentamycin “Biochemie” (Biochemie), Gentamycin – Hexal (Hexal Pharma), Gentamycin-Ratiopharm (Ratiopharm), Gentamycine Panpharma (Panpharma), Gentamicin Pharmaflex (Vifor), Gentalline (Schering-Plough), Gentogram (Merck-Clevenot), Garamycin (Essex Chemie), Garamycin (Schering).
 

Реклама