Gestodene + Ethinylestradiol

Синоними: Phaeva ( Schering), Tri-Minulet (Wyeth).

Лекарствени форми: Tabl. (6 бежови, 5 кафяви и 10 бели).

Състав: В 1 бежова таблетка се съдържа Gestodene 0,05 mg + Ethinylestradiol 0,03 mg. В 1 кафява - Gestodene 0,07 mg + Ethinylestradiol 0,04 mg. В 1 бяла таблетка - Gestodene 0,10 mg + Ethinylestradiol 0,03 mg.

Действие: Комбинирани трифазни естропрогестативни препарати за орална хормонална контрацепция, които съдържат в мини дози гестагена гестоден и естрогена етинилестрадиол.

Индекс на Pearl – 0,1 % AF (27 308 цикъла).

Гестоденът се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт. Пикови плазмени нива се достигат за 1 – 2 h. Не съществува ефект на първия пасаж и бионаличността му е пълна. Той е свързан с SHBG. Плазменият му полуживот е около 18 h. Метаболизира се и се излъчва като глюкороконюгираните деривати около 50 % с урината и 33 % с фекалиите.

Етинилестрадиолът се абсорбира също бързо и напълно след перорално приемане. Пикови плазмени концентрации се получават след 1 – 2 h. Поради ефект на първия пасаж бионаличността му е около 40 %. Той е свързан с албумините и увеличава капацитета на свързване с SHBG и по този начин намалява вторичните андрогенни ефекти, като хирсутизъм и акне. Плазменият му полуживот е около 25 h. Етинилестрадиолът се метаболизира отначало чрез ароматно хидроксилиране, а след това чрез метилиране и хидроксилиране до свободни метаболити и до глюкоро- и слуфоконюгирани метаболити. Конюгираните деривати търпят ентеро-хепатален цикъл. Около 40 % от метаболитите се елиминират с урината, а около 60 % - с фекалиите.

Показания: Орална контрацепция.

Особености на приложение и дозировка: Пероралната хормонална контрацепция се започва от първия ден на менструалния цикъл с 1 бежова таблетка в продължение на 6 дни, след което се продължава с по 1 кафява таблетка 5 дни и след това с по 1 бяла таблетка 10 дни. таблетките трябва да се приемат в един и същи час на денонощието, например вечер преди лягане за сън, в продължение на 21 ден. След това се прави 7-дневна пауза и се започва нов триседмичен цикъл.

Ако обичайният час на приемане на таблетката е надминат с повече от 12 h, сигурността на контрацепцията не е гарантирана.

Преди започване на оралната контрацепция и по време на провеждането й е необходимо да се проконтролират телесната маса, АН и състоянието на матката и гръдните жлези на пациентката и да се изследват кръвната захар, серумната концентрация на холестерола и триглицеридите, вагинална намазка, функционалното състояние а черния дроб.

Взаимодействие с други лекарства: Едновременното му приложение с ензимни индуктори:барбитурати, фенитоини, примидон, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, гризеофулвин и други, увеличава риска от намаление на контрацептивния му ефект поради повишен хепатален катаболизъм. Комбинацията му с флунаризин повишава риска от галакторея. При едновременно приложение с циклоспорин се повишава серумната концентрация на последния, а така също на трансаминазите и на креатинина.

Странични ефекти: Относително редки, но тежки и налагащи спиране на лечението: АХ, тромбоемболични и кардиоваскуларни инциденти, холестатичен иктер, хиперлипидемия, диабет, тежка мастодония или мастопатия, тумори на матката, мигрена, вертиго, нарушения на зрителната острота, чернодробен аденом, който може да причини интраабдоминални хеморагии, галакторея, която може да бъде проявена на хипофизен аденом.

Относително чести, но леки и не налагащи прекъсване на лечението: гадене, банално главоболие, напрежение в гръдните жлези, възбуденост или депресия, акне, себорея, хипертрихоза, хлоазма, тежест в долните крайници, интерменструално кървене, вагинална кандидоза.

Рискът от холелитиаза се увеличава двойно при жените, провеждащи орална контрацепция.

Посттерапевтична аменорея, особено при жените с предхождащи нарушения в менструалния цикъл, може да се наблюдава. Тя преминава обикновено спонтанно.

Противопоказания: Абсолютни: тромбоемболична болест или предхождащи тромбоемболии, АХ, ИБС, валвулопатии, мозъчно-съдова болест, ХБН, очна съдова патология, хормоналнозависими малигнени тумори на гръдните жлези и матката, хипофизни тумори, тежки чернодробни заболявания, отосклероза, порфирии, хиперлипидемии, по време на бременност и кърмене.

Релативни: обезитас, галакторея, холелитиаза, доброкачествени тумори на гърдата, маточни дистрофии – хиперплация, фиброма.

 

Реклама