Gliclazide ( DCI )

Синоними: Diaprel ( Servier ).

Лекарствени форми: Tabl. x 80 mg.

Състав: Diaprel представлява хипогликемиращ сулфамид, създаден в лабораториите Servier,който се отличава със съвършено нова химична структура, сродна с тази на други сулфанилурейни препарати от втора генерация с циклична група в двата края на сулфани лурейното ядро, но се отличава коренно от тях по azabicyclo-octyl-пръстена, характерен само за диапрел.

Действие: Диапрел е първият препарат, който във фармакологичен план съчетава двойно действие при НИЗЗД: върху метаболитните нарушения и върху микроваскуларните промени.

1.Неговото метаболитно действие се изразява във възстановяване на ранния пик на инсулиновата секреция. Механизмът на действие на диапрела върху инсулиновата секреция е свързан с намаляване пермеабилитета на бета-клетъчната мембрана за К+ и с повишаване инфлукса за Са++. Повишеното ниво вътреклетъчния калций отключва освобождаването на инсулина от цитоплазматичните гранули. С диапрел се снижава ефективно и продължително хипергликемията, предотвратява се базалната и постпрандиалната хиперинсулинемия, дължаща се на ексцесивна и продължителна инсулинова секреция, и се снижава рискът от хипогликемия. Диапрел подобрява действието на инсулина, редуцира инсулиновата резистентност и значително повишава проникването на глюкозата в мускулите и утилизацията и.

2. Диапрел има и подчертан хемобиологичен ефект. Той намалява адхезията и агрегацията на тромбоцитите, нормализира простагландиновия метаболизъм, повишава фибринолитичната активност на съдовата стена, има мощен очистващ ефект върху свободните радикали, които се продуцират в излишък при диабета и има директна токсичност върху ендотела на съдовата стена. Освен това диапрел намалява серумната концентрация на триглицеридите и на общия холестерол и повишава HDL холестерола. По този начин диапрел нормализира съдовия пермеабилитет, намалява микротромбозите и отлагането на липиди в съдовата стена и предотвратява развитието както на микроангиопатията, така и на макроангиопатията и намалява повишения при диабета риск от атеросклероза.

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Ювенилен диабет, състояния на кетоацидоза, прекома или кома, тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, предхождаща алергия към сулфонамиди. По време на лечението с диапрел се забранява консумацията на алкохол, който може да потенцира хипогликемичното му действие!!
Алергични кожни реакции – пруритус, еритем, уртикария, които регресират няколко дни след спиране на лечението. Рядко може да се наблюдават гастро-интестинални прояви – гадене, повръщане, гастралгии, диарии или запек. Много рядко се наблюдават реверзибилно потискане на хемопоезата, левкоцитопения, тромбоцитопения, анемия.
Да се прилага с повишено внимание едновременно с миконазол ( дактарин ), сулфонамиди, нестероидни противовъзпалителни средства, хлорамфеникол, бета-блокери, АСЕ инхибитори, МАО инхибитори, пробенецид и клофибрат поради риск от тежки хипогликемии.
В мнозинството от случаите дневната доза от 2 таблетки, разпределени в 2 приема, е напълно достатъчна. При леки случаи е достатъчна 1 таблетка дневно. При тежки форми на НИЗЗД дневната доза на диапрел може да се повиши на 3 таблетки, а в изключително редки случаи и до 4 таблетки, разпределени в 2 приема.
Прилага се за лечение на НИЗЗД у възрастни особено при пациенти със затлъстяване, когато предписаният диетичен режим не е достатъчен за нормализиране на кръвозахарния профил. Може да се прилага и при болни с диабетна нефропатия, но без напреднала ХБН.
 

Реклама