Granisetron (DCI)

Синоними: Kytril (Smith Kline Beecham).

Лекарствени форми: Amp. x 1 mg/1ml.

Действие: Kytril е антиеметичен медикамент. Той е селективен 5-хидрокситриптамин-3 рецепторен антагонист с малък или липсващ афинитет към други серотонинови рецептори (5-НТ1, 5-НТ, 5-НТ1b/c, 5-НТ2), към алфа-2, алфа-2 и бета-адринорецепторите, към допамин D2 рецепторите, хистамин Н1 рецепторите и опиоидните рецептори. 5-НТ3 рецепторите са локализирани в периферните окончания на n.vagis и в ЦНС - area postrema. По време на химиотерапия чревните хромафинни клетки отделят серотонин, който стимулира 5-НТ3 рецепторите и предизвиква повръщане. При опитни животни Kytril предотвратява или спира повръщането за 5 - 30 s, предизвикано от високи дози цисплатина. Той не променя времетраенето на стомашно-чревния пасаж. Няма значим ефект по отношение на артериалнотоналягане и сърдечната честота, не променя ЕКГ. Няма ефект върху концентрациите на пролактина и алдостерона в плазмата.

Свързва се с плазмените протеини в 65%. След единична доза 40 mg/kg времето му на полуживот е 4, 9 - 7, 6 h. Метаболизира се в черния дроб. Елиминира се с урината непроменен в 12% и под формата на метаболити - 49% от приетото количество и с фекалиите - 34%.

Показания: За предотвратяване на гадене и повръщане при пациенти със злокачествени заболявания на химиотерапия, включително и при високи дози цисплатина.

Особености на приложение и дозировка: Прилага се в доза 10 m g/kg в 5-минутна инфузия 30 min преди започване на химиотерапията.

В педиатричната практика се използва в същата дозировка при деца от 2 до 16 години на които се прилага химиотерапия с цисплатина, циклофосфамид, нитроген-мустард и цитарабин. Не се прилага при деца под 2 години.

Разтворът се приготвя с физиологичен разтвор или с 5% декстроза до общ обем 20 -50 ml. Той има трайност 24 h при стайна температура.

Взаимодействие с други лекарства: Индукторите и инхибиторите на хепаталната цитохромоксидаза Р450 Kytril може да се прилага едновременно с бензодиазепини, невролептици и противоязвени медикаменти.

Странични ефекти: Главоболие, астения, сънливост, диария, констипация, температура.

Противопоказания: Свръхчувствителност към препарата.

 

Реклама