Grepafloxacin Hydrochloride ( DCI )

Синоними

Лекарствени форми

Действие:

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към препарата или други квинолони, умерено или тежко чернодробно увреждане.
Удължаване на QT интервала на ЕКГ! Да се избягва приложението му при пациенти с удължен QT интервал, при некоригирана хипокалиемия и при болни приемащи клас ІА (хинидин, прокаинамид) и клас ІІІ (амиодоран, соталол) антиаритмици. По рядко – гадене, диария, замайване, главоболие, коремна болка, повръщане, промяна н авкуса, диспепсия и повишаване на чернодробните ензими.
Абсорбцията на грепафлоксацина намалява в присъствието на антиациди, съдържащи алуминий, магнезий, калций, сукралфат, препарати и поливитамини съдържащи желязо и цинк. В такива случаипрепарата трябва да се пирема 4 часа преди или след приема на горепосочените субстанции. Едновременното приложение на грепафлоксацин и НПВС рядко може да предизвиква ЦНС възбуда и конвулсии. Увеличава нивата на теофилина и кофеина.
Препоръчва се 400mg Raxar веднъж дневно при обостряне ан хроничен бронхит. Дозата за пациенти с по-тежки инфекции – 600mg дневно. Продължителността на лечението е до 10 дни, в зависимостот състоянието на пациента и клиничната картина. Лчението обикновенотрябва да продължиоще 2 или 3 дни след отзвучаване на симптомите. За уретрит и цервицит, предизвикан от Chlamydia trachomatis, се препоръчва доза от 400mg веднъж дневно в продължение на 7 дни. Неусложнената гонорея се лекува с единична доза от 400mg. Не се прилага при бременни, кърмачки и деца.
За лечение на инфекции при възрастни (над 18 години): пневмония, обострен хроничен бронхит, неусложнена гонорея, уретрит и цервицит, причинени от Chlamydia trachomatis.
Raxar е широкоспектърен флуорохинолонов химиотерапевтик. Бактерицидната му активност се дължи на селективно инхибиране на бактериалния ензим ДНК-гираза ( топоизомераза І І ) и топоизомераза ІV , които са ключови ензими,участващи в дупликацията, транскрипцията и репарацията на бактериалната ДНК.Той е активен срещу Gram (+) аероби:Staphylococcus aureus( метицилин-чувствителни щамове),Staphylococcus epidermidis(метицилин-чувствителни), Streptococcus agalactiae,Streptococcus pneumoniae (със средна чувствителност или пеницилин-резистентни),Streptococcus pyogenes и Gram (-): Acinetobacter calcoaceticus,Citrobacter diversus,Citrobacter freundii,Enterobacter aerogenes,Enterobacter agglomerans,Enterobacter cloacae,Esch.coli, Haemophilus influenzae (включително бета-лактамаза продуциращи щамове), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включително бета-лактамаза продуциращи щамове), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включително щамовете, резистентни към тетрациклин и пеницилин), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri микроорганизми. Ефективен е и срещу суббактериални микроорганзими – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Ureplasma urealyticum. Грепафлоксацин е активен in vitro и срещу голям брой други аероби и анаероби, за които още не е установена клинична значимост: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Грепафлоксацин бързо и екстензивно се абсорбира след перорален прием. Абсолютната му бионаличност е около 72%. Наличието на храна или повишението на рН в стомаха не влияе върху степента на абсорбцията му. След перорален прием максималната плазмена концентрация се достига за два часа. Максималната плазмена концентрация е по-висока при жените отколкото при мъжете. Свързва се с плазмените прортеини в 50%. В зависимост от плазмената концентрация, грепафлоксацин прониква и се концентрира в алвеоларната нечност, алвеоларните макрофаги, бронхиалната мукоза, в тъканите на мъжките и женските гениталии, жлъчката, жлъчните пътища, кокжата и тонзилите. След перорален прием грепафлоксацин и 5 негови метаболити се откриват в плазмата, урината, а друг шести метаболит е открит във фекалиите. Основните окислителни метабилити са със слаба антимикробна активност в сравнение със самия грепафлоксацин и не са токксични. Има средно време на полу елиминиране от плазмата около 12h. Елеминира се главно чрез метаболизиране в черния дроб и се екскретира в жлъчката, като само 5-14% се екскретират през бъбреците и непроменен в 27% с фекалиите.
: Tabl. x 400 mg et x 600 mg.
: Raxar (Glaxo Wellcome)
 

Реклама