Guanethidine (DCI)

Синоними: Sanotensin (Alcoloida), Ismelin (Novartis).

Лекарствени форми: Tabl. x 10 mg et x 25 mg; Ismelin – amp. x 10 mg/1 ml pro inj. i.m., i.v.

Действие: Антихипертензивният му ефект се дължи на изчерпване на катехоламините от окончанията на адренергичните нерви в кръвоносните съдове и миокарда. Понижението на АН в началото на лечението се дължи главно на намаление на сърдечния минутен обем, а след по-продължително приложение намалява периферното съдово съпротивление и става водещ фактор за понижението на АН. Не се намалява ПРА. Намалява бъбречния кръвоток. Приет перорално се резорбира 35 – 50 %. Не се свързва с плазмените протеини. Има бавно начало на действие, пикови плазмени концентрации се достигат за 2 – 4 h. Метаболизира се в черния дроб. При хроничен прием има начална фаза на елиминация с време на полуживот 1,5 дни, която се последва от втора фаза с време на полуживот 4 – 8 дни. След прекратяване на лечението препаратът има остатъчно действие до 8 дни. Елиминира се главно с урината. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: Гванетидинът се прилага само за лечение за болни с неконтролируема хипертензия, ако липсва ефект от други препарати. Той може да бъде ефикасен, когато другите адренергични блокери не дават значителен антихипертензивен ефект. При ХБН не се прилага.

Обичайна дозировка: 25 – 50 mg/24 h.

Особености на приложение и дозировка: Лечението се започва с 10 mg дневна доза, която се увеличава с по 10 mg през 10 дни до дневна доза 60 mg, дадена на един прием вечер преди лягане. Прилагането на дневна доза над 60 mg често причинява тежка ортостатична хипотензия. По правило гванетидинът се комбинира с диуретик, а при липса на ефект се прибавя вазодилатор.

При деца се започва с начална единична доза от 0,2 mg/kg (до 6 mg/m2/24 h). При необходимост се увеличава с 0,2 mg/kg/24 h на всеки 7 – 10 дни до максимална доза – 3 mg/kg/24 h.

Взаимодействие с други лекарства: Да не се прилага комбинирано с фенотиазинови препарати и трициклични антидепресанти! Прилага се най-малко след 14 дни при предшестващо лечение с МАО инхибитори.

Странични ефекти: Ортостатичната хипотензия или хипотензия при физически усилия, синусова брадикардия, импотенция, оток на носната лигавица, задръжка на течности, слабост, лесна умора, диария.

Противопоказания: Тежка мозъчно-съдова болест, тежка ИБС, остър миокарден инфаркт, ХБН, феохромоцитом, в старческа възраст. При болни с предстояща оперативна интервенция лечението с гванетидин трябва да се прекъсне няколко дни преди операцията.

 

Реклама