Guanfacine (DCI)

Синоними: Estulic (Novartis), Tenex (Robins), Estulic Wander (Wander Pharma).

Лекарствени форми: Еstulic – tabl. x 0,5 mg, x 1 mg et x 2 mg; Tenex – tabl. x 1 mg et x 2 mg; Tenex – tabl. x 1 mg et x 1 mg et 2 mg; Estulic Wander – tabl. x 1 mg et 2 mg.

Действие: Гуанфацинът е централно действащ агент с качества на алфа-2-адренорецепторен агонист. Основния механизъм на действие на гуанфацина се изразява в стимулиране на централните алфа-2-адренергични рецептори, вследствие на което той намалява симпатиковите нервни импулси към вазомоторните центрове на сърцето и кръвоносните съдово съпротивление и сърдечния дебит, а артериалното налягане се понижава. Гуанфацинът намалява повишена плазмена ренинова активност (ПРА) и катехоламиновите нива при хипертоници. Не повлиява плазмения алдостерон. Приет перорално има добра ентерална резорбция в 80 %. Началото на действие е на 2-ия час, пикови концентрации се достигат 1 – 4 h и има продължителност на действие 24 h. Около 50 % от приетата доза се излъчва в непроменен вид, а останалите 50 % като метаболити в урината.

Показания: За лечение на артериална хипертензия както есенциална, така и вторична хипертензия в това число и ренална.

Обичайна дозировка: 1 – 2 mg/24 h.

Особености на приложение и дозировка: Обикновено лечението се започва с 0,5 – 1 mg/24 h, като е добре да се комбинира с тиазиден диуретик. При неповлияване дозата може а се увеличи след 3 – 4 седмици на 2 mg/24 h, а след още 3 – 4 седмици при липса на достатъчен ефект и до 3 mg/24 h. По-големите дневни дози от 3 mg не дават по добър ефект, а се увеличават страничните прояви. Не се прилага при деца по 12 години.

Особености и употреба: Дневната доза се взема наведнъж вечер, за да се намалят проявите на сомнолентност. По време на лечението се забранява приемането на алкохол.

Взаимодействие с други лекарства: Не трябва да се прилагат едновременно с големи дози невролептици – фенотиазинови препарати, барбитурати и бензодиазепини, защото се засилват седативният ефект и забавянето на реакциите.

Странични ефекти: Съхнене на устата, сомнолентност, астения световъртеж, запек, импотенция. Забавяне на реакциите – да се предупреждават пациентите с професии, изискващи бързи психични и физически реакции – оператори на опасни машини, водачи на МПС.

Противопоказания: Свръхчувствителност към препарата. Да се предписва предпазливо при пациенти с тежка ИБС, пресен миокарден инфаркт, мозъчно-съдова болест, чернодробна недостатъчност, напреднала ХБН, бременност, AV блок II – III степен.

 

Реклама