Imatinib Mesylate (DCI)

Синоними: Gleevec (Novartis).

Лекарствени форми:

Действие:

Показания: За лечение на хронична миелоидна левкоза в стадий на обостряне, бластна криза и в хронична фаза при неуспешно лечение с Interferon-alpha.

Особености на прилоэжение и дозировка: Препорьчваната доза е 400 mg за пациенти в хронична фаза и 600 mg дневно за пациенти в акцелерация и в бластна криза. Дозата се приема наведньж по време на хранене с голямо количество вода. Лечението продьлжава до постигането на ремисия. При недостатьчен ефект и при добра поносимост дозата може да се увеличи на 600 mg в хроничната и на 2 пьти по 400 mg в обострената фаза и при бластна криза. При изразени тромбоцитопения ( < 50.109/L ) и неутропения ( < 1,0.109/L ) лечението временно се преустановява и се започва отново с доза 400 mg при неутрофили = 1,5.109L и тромбоцити = 75.109/L. Ако неутропенията и тромбопенията се повторят, лечението се спира и се започва отново в доза 300 mg.

Не е прилаган при деца под 18 години.

Взаимодействие с други лекарства: Лекарствени средства, увеличаващи серумните нива иматиниба: Ketoconazole, Itaconazole, Erythromycin, Claritromycin. Лекарствени средства, намаляващи серумните нива: Dexamethasone, Phenytoin, Carbmazepine, Rifampicin, Phenobarbital. Променя метаболизма на: Simvastatin, Warfarin, Cyclosporine, Pimozide, дихидропиридиновите калциеви антагонисти и бензодиазепините.

Странични ефекти:

Противопоказания: Сврьхчувствителност кьм някои от сьставките на медикамента.

Леки и умерени, неналагащи преустановяване на лечението – гадене, поврьщане, отоци ( най-често периорбитални или около глезените ), мускулни крампи.
Иматиниб мезилатьт е инхибитор на протеин-тирозин киназата, която представлява абнормна тирозин киназа, продуцирана от филаделфийската хромозома при хронична миелоидна левкоза. Той инхибира пролиферацията и предизвиква апоптоза на патологичния клетьчен клон, сьдьржащ филаделфийска хромозома, както и младите левкемични клетки при бластна криза. След перорално приложение се абсорбира добре и достига максимални плазмени концентрации за 2 – 4 h. Има абсолютна бионаличност от 98 %. Свьрзва се с плазмените протеини в 95 %. Има елиминационен полуживот 18 – 40 h за основния препарат и главния метаболит ( N-демитилиран пиперазин ). Елиминира се като метаболит предимно с фецеса в 68 % и урината в 13 %. Непроменен се отделя в около 20 % ( 5 % урина и 20 % фецес ).
Caps. x 100 mg.
 

Реклама