Imipramine (DCI)

Синоними: Psychoforin (Balkanpharma), Psychoforin (Sopharma), Tofranil (Novartis); Imipramin-Neuraxpharm (Neuraxpharm), Pryleugan (Europharm).

Лекарствени форми: Psychoforin (Balkanpharma) - drag. x 25 mg; Psychoforin (Sopharma) - amp. x 25 mg/ 2 ml; Tofranil - drag. x 10 mg, x 25 mg et x 50 mg, amp. x 25 mg/ 2 ml; Imipramin-Neuraxpharm - drag. x 10 mg et x 25 mg, sirupus fl. x 100 ml (5 mg/ml); Pryleugan - drag. x 10 mg et x 25 mg.

Действие: Имипраминът е основен представител на трицикличните антидепресанти. Неговото антидепресивно действие е свързано с потискане рекаптажа на серотонина и норадреналина в синапсите на съответните неврони, без да блокира постсинаптичните рецептори. Стимулира ефектите на ендогенните моноамини. Неговият тимолептичен ефект и специфичното му действие върху настроението и потисната жизненост на депресивно болните се проявява бавно - след 10 - 20-дневно лечение в достатъчна дозировка, въпреки че подобрението върху психомоторната възбуда, безсънието и тревожността може да настъпи по-рано. Имипираминът притежава и добре изразена М-холинолитична активност, папавериноподобно и антихистаминово действие.

След орално приемане имипраминът се абсорбира бързо и напълно. По време на първия му хепатален пасаж голяма част от него се трансформира в дезипрамин, метаболит, който притежава антидепресивна активност. При парентерално приложение тази трансформация е по-малко изразена. С плазмените протеини се свързва средно в 86 %. Плазменият му полуживот е 9 - 20 h. Излъчва се главно под формата на интактни метаболити с урината около 80 % и с фекалиите около 20 %.

Показания: - За лечение на депресии и депресивни състояния с различна етиология - ендогенни депресии, инволутивни, реактивни, климактерични депресии, невротични заболявания с дистимни и фобийни изживявания, шизоафективни психози, булимия.

- За лечение на enuresis nocturna.

Особености на приложение и дозировка:

В клинична обстановка лечението може да се започне с парентерално приложение - мускулно се инжектира отначало по 1 ампула 3 пъти дневно и всеки ден дозата се увеличава с по 1 ампула, докато се достигне на 6-ия ден дневна доза от 8 ампули. След това чрез постепенно намаляване на дозировката и замяна на ампулите с дражета се преминава на орално приложение. Терапевтичната плазмена концентрация на имипрамина е 150 - 250 m g/ml.

В детската възраст лечението се започва с 1 драже от 10 mg, след което се увеличава на 25 - 50 mg/24 h за деца от 5 до 8 години и на 50 - 125 mg/24 h за деца над 8 години.

За лечение на enuresis nocturna се прилага в дневна доза 25 - 75 mg.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

По време на бременност и кърмене, епилепсия, глаукома, аденома на простата, ИБС с ритъмни нарушения, водачи на МПС, употреба на алкохол.
Седация, тремор, дизартрия, конвулсии, безсъние, смущения в акомодацията, обърканост, сухота в устата, запек, ретенция на урината, тахикардия, ортостатична хипотензия, кожни алергични реакции. В началото на лечението може да възникнат суицидни прояви поради засилване на психомоторната активност на фона на все още болестно потисната емоционална сфера.
Комбинирането му с неселективни МАО-инхибитори е контраиндицирано поради риск от колапс или хипертензивни кризи, хипертермия, конвулсии, летален изход! Намалява антихипертензивния ефект на гванетедина и клонидина. При комбинация с адреналин и норадреналин има риск от хипертензивни кризи. Засилва ефектите на холинолитиците и депресорите на ЦНС.
Дозировката трябва да бъде индивидуализирана, съобразно състоянието на болния. По принцип при стари хора и в младежка възраст трябва да се търси оптимален ефект с възможно най-ниската дневна доза, тъй като тези болни реагират общо взето по-силно на имипрамина, отколкото депресивно болните от средната възраст. При амбулаторно лечение се започва с дневна доза 25 - 75 mg, която постепенно се увеличава за да достигне в края на първата седмица 150 - 200 mg, разпределена в 3 - 4 приема per os. Тази доза се задържа докато се получи оптимален резултат, но не по-малко от 2 - 3 седмици, след което чрез постепенно намаляване с по 25 mg през 2 - 3 дни се достига до поддържаща доза, най-често 50 - 100 mg/24 h, с която лечебният курс продължава още 4 - 6 седмици.
 

Реклама