Indapamide (DCI)

Синоними: Tertensif (Servier), Terfensif SR (Servier).

Лекарствени форми: Tertensif – film-tabl.x 1,5 mg; Tertensif SR – itabl.prolong.x 2,5 mg.

Действие:

Показания:

Обичайна дозировка:

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Анурия, свръхчувствителност към сулфонамиди, неотдавнашни мозъчно-съдови инциденти, тежка чернодробна недостатъчност.
Обикновено умерено проявени и транзиторни: гадене, повръщане, диария или запек, отпадналост, главоболие, умора, мускулни крампи, вертиго, хипотоксичност, хипокалиемия, ортостатична хипотензия, хиперурикемия, без да провокира подагрозни пристъпи.
Не се прилага едновременно с литиеви препарати, защото намалява техния клирънс и увеличава риска от интоксикация. Не се съветва едновременното му прилагане с тиенидилова киселина, НСПВС, принламин, лидофлазин и медикаменти , причиняващи хипокалиемия. Потенцира действието на другите антихипертензивни средства.
Лечението се провежда с дневна доза от една таблетка, взета сутрин преди закуска. Антихипертензивният ефект обикновено е максимален, докато диуретичния ефект е дискретен и няма клинично приложение. Повишаването на дозата не води до съществено увеличение на антихипертензивния ефект, докато диуретичният ефект се повишава. Не се прилага при деца.
Per os: 2,5 mg/24h.
Прилага се за лечение на АХ – първична или вторична, включително и при болни в стадий на ХБН, самостоятелен или в комбинация с други антихипертензивни средства за продължително време.
Индапамидът е първият представител на новия клас диуретици с изразено антихипертензивно действие – индолините. В еднократна доза има пролонгирана антихипертензивна активност. В тази дневна доза индапамидът намалява общото периферно съдово съпротивление и съпротивлението на артериолите. Механизмът на неговото съдово действие се дължи на намаление на контрактилитета на гладкомускулните влакна на съдовата стена във връзка с промени в трансмембранните йонни съотношения, главно на калциевите йони. Освен това той стимулира синтезата на PgE2 , който има съдоразширяващ и хипотензивен ефект. В лечебни дози няма изразен кардиоинотропен ефект и не променя сърдечния дебит, честотата и ритъма на сърдечната дейност. При дълготрайно приложение индапамидът не действа на степента на гломерулната филтрация и бъбречния плазмоток и не повлиява въглехидратния и липидния метаболизъм. Наблюдават се умерени промени в стойностите на калия, натрия, хлоридите и пикочната киселина. При орално приемане се абсорбира бързо и напълно. Действието му настъпва бързо – максимумът му е между първия и втория час и продължава цялото денонощие. Едновременното приложение с храна не променя неговата бионаличност. Има плазмен полуживот 14- 15 h. Метаболизира се в черния дроб. Около 70% от приетата доза се екскретира с урината под формата на метаболити, а 23% с жлъчката. Само 5% се излъчва непроменен с урината. Преминава плацентарната бариера. Във фармакокинетичния профил на таблетките с удължено освобождаване на активната съставка – Tertensif SR, се избягват пиковите в плазмените концентрации, които водят до странични ефекти. Постига се еднаква плазмена концентрация през деня и нощта при дневна доза 1,5 mg индапамид, като максималната серумна концентрация е намалена с 60% в сравнение с тази при Tertensif. Удълженото освобождаване на активната съставка в гастро-интестиналния тракт при тази лекарствена форма се дължи на използването на хидрофилен матрикс от високовискозна метилхидроксипропилцелулоза.
 

Реклама