Indometacine ( DCI )

Синоними: Indometacin “Sopharma” ( Sopharma ), Indometacin “ Pharmachim “ ( Troyapharm ), Indometacin ung. ( Balkanpharma ), Metindol ( Ciech Polfa ), Rheumafar ( Faran ), Indometacin ( Chinoin ), Indocid ( MSD ), Indometacin AL 50 Tabletten ( Aliud ), Indometacin-Berlin-Chemie ( Berlin-Chemie ), Indocontin ( Mundipharma ), Indomet-Ratiopharm ( Ratiopharm ), Indo-Phlogont ( Azupharma ), Amuno ( MSD ), Ainscrid 75 mg LP ( Biostabilex ), Bonidon ( Mepha ), Confortid ( Dumex ), Helvecin ( Helvepharm ).

Лекарствени форми: Indometacin “ Sopharma” – tabl. efferv. x 25 mg, suppos. x 50 mg et x 100 mg; Indometacin “ Pharmachim “ – gel 5 % et 10 % tuba x 40,0 g; Indometacin ung. ( Balkanpharma ) – ung. 10 % tuba x 40,0 g; Metindol – caps. x 25 mg, amp. x 60 mg/2 ml pro inj. i.m., suppos. x 50 mg et x 100 mg; Rheumafar – caps. x 125 mg, suppos. x 100 mg; Indometacin ( Chinoin ) – caps. x 25 mg, suppos. x 50 mg et x 100 mg; Indocid – caps. x 25 mg, fl. lyophilisat x 50 mg pro inj. i.m., collyre 1 % fl. x 3 ml, suppos. x 50 mg; Indometacin AL 50 Tabletten – tabl. x 50 mg; Indometacin-Berlin-Chemie – suppos.x 50 mg et x 100 mg; Indocontin – tabl. retard x 75 mg; Indomet-Ratiopharm – caps. x 25 mg et x 50 mg, caps. retard x 75 mg; Indo-Phlogont – tabl. x 50 mg, suppos. x 100 mg; Amuno- caps.x 25 mg et x 50 mg, caps. retard x 75 mg, susp. fl. x 100 ml ( 25 mg/5 ml ), suppos. x 50 mg et x 100 mg, gel 1 % tuba x 50 g et x 100 g, ung. 5 % tuba x 50 g et x 100 g; Ainscrid 75 mg LP – caps. depot x 75 mg; Bonidon – tabl. x 25 mg, caps. depot x 75 mg, rectocaps. x 100 mg, gel 1 % tuba x 50 g et x 100 g; Confortid – caps. x 25 mg et x 50 mg, caps. retard x 75 mg, suppos. x 50 mg et x 100 mg; Helvecin – caps. x 25 mg et x 50 mg, caps. retard x 75 mg.

Действие:

Индометацинът има добра абсорбция при орално и ректално приложение. Максимална плазмена концентрация се получава за по-малко от 2 h след орално приемане. Приложен i.v. действието му е незабавно и продължава 15 – 30 min. Метаболизира се в черния дроб, като плазменият му полуживот е 4 – 6 h. Преминава в синовиалната течност, в слюнката, майчиното мляко, трансплацентарно и в мозъчната тъкан. С плазмените протеини се свързва 90 %. Излъчва се непроменен и под формата на метаболити с урината – 60 %, и с фекалиите – 33 %. Индометацинът претърпява ентерохепатален кръговрат.

Показания:

-Прилага се и при болни с моно- или олигосимптомно протичащи мезангиопролиферативни гломерулонефрити и по-специално при болестта на Берже, преди появата на азотна задръжка.

-Локално се прилага при плексити, радикулити, дископатии, тромбофлебити, контузии, артропатичен псориазис.

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Особености на приложение и дозировка:

Парентерално се прилага само през първите няколко дни при остри болезнени плексити, тендовагинити, микрокристалинен артрит, артрози по 50 – 100 mg дневно, след което се преминава на перорално лечение.

В детска възраст пероралното лечение започва с 25 % от изчислената дневна доза ( 2 mg/kg/24 h ) и се увеличава с по 25 % през 5 дни. Максималната дневна доза не бива да надминава 4 mg/kg или общо 150 – 200 mg. Не се препоръчва при деца под 14 години.

Унгвентът и гелът се нанася на болния участък 3 – 4 пъти дневно на тънък пласт. Еднократната доза от тубата е 4 – 5 cm за възрастни и 2 – 2,5 cm за деца, като дневната доза не надвишава 20 cm за възрастни и 10 cm за деца.

Особености на употреба: Приема се след хранене или с антиациди за да се намалят страничните действия. Таблетките и капсулите се взимат след хранене. Ампулите се инжектират бавно, дълбоко мускулно на различни места. Ректално се прилагат по една свещичка два пъти дневно.

Обичайна дозировка: Per os: 3 – 4 x 25 mg дневно. Per rectum: 2 пъти по 1 свещичка дневно. Обичайната доза при деца е 2 – 3 mg/kg/24 h дадена на 3 приема. 

Лечението се започва с малки дози – 25 – 50 mg дневно, след което дозата се увеличава до 150 mg, максимално до 200 mg дневно, разпределена в 3 – 4 приема. Прилага се дълго време в умерени дози. Честотата на страничните прояви се увеличава при високи дози. При прдължителна терапия дозата не трябва да превишава 75 mg/24 h. Може да се прилага и като алтернатива на хирургичното лечение при персистиращ ductus arteriosus при преждевременно родени деца в единична доза 0,3 mg/kg или в няколко дози от 0,3 mg/kg през орогастрална тръба.
Свръхчувствителност към препарата, язвена болест в активен стадий, бронхиална астма, изразена сърдечна недостатъчност, гломерулонефрит с хипертоничен синдром или с изразен нефрозен синдром – общ белтък под 55,0 g/l и албумини под 30,0 g/l, ОБН и ХБН с гломерулната филтрация под 0,66 ml/s, по време на бременност и кърмене. Супозиториите са контраиндицирани при проктит и скорошно ректално кървене.
Индометацинът потенцира действието на кортикостероидите и кумариновите производни. Едновременното му приложение с метотрексат засилва токсичността на последния. Намалява антихипертензивното действие на пропранолола и други бета-блокери.
Диспептични прояви; улцерогенно действие с кръвотечения; психични нарушения; главоболие, виене на свят, сънливост, депресия, чувство на нереалност; алергични реакции с кожни обриви; нарушения в чернодробните функции; гранулоцитопения – рядко; намаляване на гломерулната филтрация и на бъбречния кръвоток и повишение на креатинина в серума – транзиторно; повишение на калия в серума; манифестиране на сърдечно-съдова недостатъчност.
- Ревматоиден полиартрит, анкилозиращ спондилартрит, артрози и спондилози с изразена възпалителна активност, околоставни възпалителни заболявания, колагенози, подагра.
Има по-силно изразено противовъзпалителто действие, отколкото салицилатите и фенилбутазоновите препарати. Той инхибира протеолитичните ензими в огнищата на възпалението, потиска биосинтезата на простагландините, нормализира лизозомните мембрани и проницаемостта на капилярите, способства за прекратяване на окислителното фосфорилиране. Има и изразено аналгетично и антипиретично действие. Инхибира агрегацията на тромбоцитите.
 

Реклама