Infliximab (DCI)

Синоними: Remicade (Centocor), Remicade (Schering-Plough), Revellex (Южна Африка).

Лекарствени форми: Fl. x 100 mg/20 ml.

Действие: Инфликсимаб е химерично моноклонално антитяло от клас IgG1k с молекулно тегло 149100 далтона. То е съставено от човешки константен регион и от миши вариабилен регион. Инфликсимаб се свързва специфично с човешкия тумор-некротизиращ фактор алфа (TNF-алфа) и неутрализира биологичната му активност. Той има висок афинитет към разтворимите и трансмембранните форми на TNF-алфа и инхибира свързването на TNF-алфа към неговите рецептори. Не се неутрализира TNF-бета (лимфотоксин-алфа). Веднъж свързал се с трансмембранния рецептор за TNF-алфа инфликсимаб може да доведе до лиза на таргетната клетка с участието на комплемента. Приложен при пациенти с ревматоиден артрит инфликсимаб потиска инфилтрацията на инфламаторни клетки в синовията, експресията на молекули модулиращи адхезията – E-selectin, вътреклетъчна адхезионна молекула-1 (ICAM-1) и ендотелна адхезионна молекула-1 (VCAM-1), продукцията на хемоатрактанти – IL-8 и моноцит-хемотактичен протеин (MCP-1), тъканната деградация – матриксните металопротеинази (MMP) 1 и 3 и секретирането на IL-6 и С-реактивен протеин (CRP). Приложен при пациенти с болест на Crohn инфликсимаб потиска инфилтрацията на инфламаторни клетки и продукцията на TNF-алфа във възпаления участък на чревната лигавица, намалява брой на мононуклеарните клетки в lamina propria, способни да продуцират TNF-алфа и Interferon и намалява секретирането на IL-6 и CRP. Приложена интравенозно еднократна доза от 3 – 20 mg/kg има доза-зависима линеарна крива на разпределение. Има терминален полуживот от 8 – 9,5 дни. Не кумулира. По-високи концентрации се установяват в синовиалната течност при болни с ревматоиден артрит и в изпражненията при болни с болест на Crohn, които корелират с активността на заболяването.

Показания: - Средно тежък и тежък ревматоиден артрит в комбинация с methotrexate (MTX) при пациенти с незадоволителен отговор на лечение само с МТХ или с други модифициращи болестта средства.

  • Средно тежка и тежка форма на болестта на Crohn при пациенти с незадоволителен отговор на лечение с конвенционални средства.

  • За намаляване на броя и честотата на ентерокутанните фистули при пациенти с фистулизираща форма на болестта на Crohn.

Особености на приложение и дозировка:

Взаимодействие с други лекарства: Не са известни. Няма значими фармакологични въздействия при едновременно приложение при ревматоиден артрит с НПВС, МТХ, фолиева киселина, кортикостероиди и наркотични аналгетици и при болестта на Crohn с антибиотици, антивирусни антибиотици, азатиоприн, 6-МР, кортикостероиди и аминосалицилати.

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към препарата и към миши протеини. 
При около 6 % се налага спиране на лечението поради анафилаксия, диспения и уртикария. Инфекции в 32 % на горните дихателни пътища, синуити и инфекции на пикочните пътища. Лупус-подобен синдром – болните с ревматоиден артрит в 54 %, 49 % образуват антинуклеарни антитела (ANA) и при 10 % - антитела срещу двойноверижна ДНК (anti-dsDNA), независимо от прилаганата доза. При болните с болест на Crohn 34 % образуват ANA и 9 % anti-dsDNA, независимо от дозата или продължителността на лечението.
При ревматоиден артрит препоръчваната доза е 3 mg/kg във венозна инфузия. Същата доза се повтаря след 2 и след 6 седмици, след което се продължава в същия дозов режим през 8 седмици. Инфликсимаб се дава в комбинация с МТХ в обичайната дозировка. При пациенти с лош отговор дозата може да се увеличи на 10 mg/kg или да се прилага доза от 3 mg/kg по-често (напр.през 4 седмици). При болестта на Crohn препоръчвана доза е 5 mg/kg еднократно под формата на венозна инфузия. При болни с фистулизираща болест на Crohn началната доза е 5 mg/kg, която се повтаря на 2-ата и 6-ата седмица.
 

Реклама