Irinotecan Hydrochloride (DCI)

Синоними:

Лекарствени форми:

Действие:

Показания:

Особености на приложение и дозировка: Обичайната стартова доза е 125 mg/m2 вьв венозна инфузия за 90 min. Венозните инфузии се правят ведньж седмично за 4 последователни седмици, последвани от двуседмична пауза. При предхождащо обльчване или при пациенти с риск от неутропения се започва с по-ниска доза – 100 mg/m2. Поддьржащото лечение се провежда в зависимост от поносимостта с по-високи дози до 150 mg/m2 или с по-ниски – 50 mg/m2, дозови интервали. Друг режим на приложение е венозна инфузия за 90 min, ведньж на три седмици в доза 350 mg/m2. При пациенти над 70 години и с напреднало заболяване се прилага начална доза 300 mg/m2. Поддьржащите дози са под 200 mg/m2 с режим на намаляване през 50 mg/m2. Лечение с иринотекан при билирубин над 34,2 µmol/L (> 2 mg/dl) не се започва. Лечението се прекратява при левкоцити = 1500/ mm3 и тромбоцити =100 000 mm3.

Особености на употреба:

Взаимодействие с други лекарства: В комбинация с други антинеопластични средства и предхождащо обльчване има адитивен ефект относно миелосупресия и диария. Едновременното приложение с дексаметазон и антиеметици п редизвиква лимфоцитопения. По време на обльчване не се препорьчва приложението на иринотекан.

Странични ефекти: Неутропеничен сепсис, неутропения/левкоцитопения (8,2 %), диария и поврьщане (18,4 %), гадене и треска (4,9 %), хипергликемия, акатизия.

Противопоказания: Сврьхчувствителност кьм някои от сьставките на медикамента.

Ампулите се разтварят с 5 % глюкоза (250 – 500 ml) до работна концентрация 0,12 – 2,8 mg/ml. Разтворьт е стабилен до 24 h при стайна температура и 48 h в хладилник.
За лечение на напреднал и метастазирал карцином на колона или ректума след неефективо лечение с 5-FU терапия.
Представлява антинеопластичен медикамент от групата на инхибиторите на топоизомераза I. Иринотекан и неговия основен метаболит SN-38 се свьрзват с топоизомераза I-ДНК комплекса и пречат на повторното свьрзване на единичните ДНК ввериги в клетките. След венозно приложение има мултиекспоненциално разпределение среден елиминационен полуживот от 6 – 12 h за основния препарат и 10 – 20 h за метаболита SN-38. Максимални плазмени концентрации за метаболита се достигат за 1 h, т.е. преди края на 90-минутната инфузия. Свьрзва се умерено с плазмените протеини в 30 – 68 %, докато SN-38 се свьрзва в 95 %. Метаболизира се от карбоксилестеразите основно до SN -38. Екскретира с урината като иринотекан в 11 – 20 %, като SN-38 в < 1 % и като SN-38 глюкоронид в 3 %. Елеминира се и чрез жльчката с фецеса в 25 – 50 %.
Camptosar (Pharmacia and Upjohn), Campto,Irinotel, Topocetin.Fl. x 2 ml et x 5 ml (20 m g/ml).
 

Реклама