Isradipine (DCI)

Синоними: Lomir (Novartis), Lomir (Wander Pharma, Nurnb.), Vascal (Schwarz Pharma) Dynacirc (Novartis).

Лекарствени форми: Tabl. x 2,5 mg; Caps. retard – uno x 5 mg., uno mite x 2,5 mg, Amp. x 1 mg/10 ml.

Действие: Израдипинът е калциев антагонист от дихидропиридинов тип. Неговият антихипертензивен ефект се обуславя от намаляване тонуса на артериолите и понижаване на периферното съдово съпротивление. Тези ефекти се дължат на специфичното и селективно блокиране на бавните калциеви канали на саркоплазмените мембрани, вследствие на което намалява усиленото при АХ навлизане на Ca ++ в съдовите миоцити и се възстановява физиологичният интрацелуларен баланс между Na+ и Ca++. След орален прием се абсорбира бързо и напълно. Свързва се в 97 % с плазмените протеини. Приет перорално действието му започва след 2 h и пикови концентрации се получават за същия период. Метаболизира се в черния дроб и има плазмен полуживот 8,4 h. Израдипинът и метаболитите му се екскретират с урината и фекалиите. Преминава през плацентата и в майчиното мляко.

Показания: Прилага се за лечение на хипертонична болест и вторична артериална хипертензия, включително и ренална.

Особености на приложение и дозировка: Дозира се по 1 ретардна капсула от 5 mg сутрин или 2 пъти дневно по 1 таблетка от 2,5 mg. Максималната дневна доза – 20 mg. При ХБН дозировката се адаптира съобразно стойностите на креатиновия клирънс. Когато той е под 0,5 ml/s, се дава по 1/2 таблетка от 2,5 mg сутрин вечер.

Взаимодействие с други лекарства: Блокаторите на H2-рецепторите повишават плазмените нива на израдипина, поради което при едновременното им приложение дозировката му трябва да се редуцира.

Странични ефекти: Зачервяване на лицето, еритем, еритромелалгия, уртикария, пруритус, макулопапулозен екзантем, миалгия, парестезии. По-рядко може да се развият интрахепална холостаза, повишаване на трансаминазите, гинекомастия, тахикардия, анемия, тромбоцитопения, транзиторно влошаване на бъбречната функция.

Противопоказания: Бременност, лактация, артериална хипотензия, тежки чернодробни увреждания, тежка сърдечна недостатъчност, аортна стеноза.

 

Реклама