Itraconazole (DCI)

Синоними: Sporanox (Janssen-Cilag), Sempera (Janssen), Siros (Cilag).

Лекарствени форми: Caps. x 100 mg.

Действие: Итраконазолът е триазолово производно, което потиска селективно активността на ензимите, участващи в биосинтезата на ергостерола в мембраната на микотичните клетки, което обуславя високата му антимикотична активност. Неговият антимикотичен спектър обхваща Trichphyton, Epidermophyton, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Candida, Pityrosporum scheneckii, Paracoccidioides braisliensis и други. Неговата ефикасност е особено подчертана при системните екзотични микози, в частност при споротрихозата, кокцидиодомикозата и някои хромомикози. Торулопсисът (Torulopsis glabrata) обаче става, както и при другите имидазоли, извън неговия антимикотичен спектър .

Итраконазолът се абсорбира добре, ако се приема непосредствено след нахранване Максимални плазмени концентрации се достигат 3 – 4 h след приемането. Плазменият му полуживот е 24 – 36 h. С плазмените протеини се свързва 99,8 %. Има добра пенитрация в тъканите – концентрацията му в кератиновия слой на кожата е 3 – 4 пъти по-висока от тази в плазмата, а нивата му в белите дробове, черния дроб, бъбреците, слезката, скелетните мускули и костите са 2 – 3 пъти по-високи от плазмените. В терапевтични концентрации се натрупва и в стомаха и влагалището. Метаболизира се в черния дроб в няколко метаболити, някои от които имат антимикотична активност. Метаболитите се излъчват с урината.

Показания: - За продължително лечение на системни микози, главни тропически: споротрихоза, кокцидиоидомикоза, криптококоза (включително и криптококов менингит), аспергилоза, бластомикоза, хистоплазмоза и други.

  • За краткотрайно лечение на суперфициални микози на кожата и лигавиците.

Особености на приложение и дозировка:

  • При системни висцерални микози се провежда продължителна терапия с иттраконазол – от 2 до 12 месеца, а дневната доза варира от 100 до 400 mg. При системна кандидоза и аспергилоза се прилага по 200 mg дневно в продължение на 2 до 7 месеца, но при инвазивни и дисеминирани форми дозата може да се увеличи на 200 mg/12 h. При криптококоза се прилага по 200 mg/24 h, но при криптококов менингит спораноксът се дава по 200 mg/12 h в продължение на 2 до 12 месеца. При хистоплазмоза и бластомикоза се дозира по 200 mg//12 h, а лечебния курс продължава 6 – 8 месеца. При споротрихоза се дава по 100 mg/24 h три месеца, а кокцидиоидомикоза по 100 mg/24 h шест месеца. При хромомикоза се прилага в продължение на 6 месеца по 100 – 200 mg/24 h.
  • При повърхностни микози на кожата и лигавиците лечението с итраконазол се провежда в краткотрайни курсове. При кандидозни вулвовагинити се дава по 2 капсули 2 пъти само за един ден или 2 пъти по 1 капсула от 100 mg три дни поред. При букална кандидоза спораноксът се прилага по 100 mg дневно в продължение на 15 дни, но при имуносупресирани болни, болни от СПИН или органна трансплантация, дневната доза може да бъде удвоена. При pityriasis vepsicolor се дава по 200 mg/24 h в течение на 7 дни. При дерматомикози се прилага по 100 mg в продължение на 15 дни, а при микотичен кератит по 200 mg/24 h в продължение на 3 седмици.

Особености на употреба:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания

: Бременност, лактация, свръхчувствителност към препарата. В детска възраст не трябва да се прилага, освен при тежки висцерални микози, при които евентуалният риск е по-малък от очаквания лечебен ефект. 
При краткотрайно приложение странични явления са наблюдавани в около 7 % от лекуваните и те се изразяват в диспептични оплаквания (гадене и болки в корема), главоболие, сърбеж по кожата и кожни обриви, ангионевротичен оток, опадане на косата, хипокалиемия. При дълготрайна терапия страничните прояви са наблюдавани в около 16 % от лекуваните, като преобладават стомашно-чревните. Описани са единични случаи на невротоксичност и хепатотоксичност. Итраконазолът има дисморфогенен ефект.
Не трябва да се приема едновременно с рифампицин, фенитоин, и други ензимни индуктори, които намаляват значително бионаличността на итраконазола. При едновременно приложение с дигитоксин, варфарин и циклоспорин А трябва да се има пред вид, че итраконазола повишава техните плазмени нива!
Капсулите споранокс трябва да се приемат цели, без да се сдъвкват, веднага след нахранване с малко вода.
Дневната дозировка и продължителността на лечебния курс с итраконазол се определят от вида на причинителя и от локализацията на микозата – дълбока (висцерална) или повърхностна:
 

Реклама