Ivermectine (DCI)

Синоними: Mectizan (MSD-Schibret)

Лекарствени форми: tabl. x 6 mg.

Действие: Ivermectine е дериват на авермектините - един нов клас антипаразитни средства с широк спектър на действие, изолирани като се изхожда от ферментацията на бульон от Streptomyces avermitilis. Ивермиктинът стимулира освобождаването на нервнотрансмитерния инхибитор гама-аминомаслена киселина (GABA) на пренинаптичните нервни окончания. Следователно той инхибира при нематодите предаването на импулсите, изхождащи от интерневроните на вентралния кордон, към моторните неврони. По подобен механизъм при артроподите инхибира импулсите в нервно-мускулния синапс. Ивермиктинът обаче не прониква лесно в ЦНС на бозайниците и следователно не взаимодейства при тях с GABA-зависимата нервна трансмисия.

Антипаразитната активност на ивермиктина е срещу микрофилариите. При възрастни пациенти една единствена орална доза редуцира за няколко дни броя на микрофилариите до неоткриваеми нива. След една доза ивермиктин броят на микрофилариите остава в продължение поне на 12 месеца по-нисък от 10% от броя им, намерен преди лечението. Този ефект се дължи както на микрофиларицидното действие на ивермиктина, така и на временния блокаж на освобождаването на микрофилариите от матката на възрастния паразит (Onchocerca volvulus). При пациенти с очна локализация на паразита настъпва значително и продължително намаляване на микрофилариите.

С една орална доза от 12 mg Mectizan, внесена под формата на таблетки, средната пикова концентрация в плазмата е 46,6 mg/ml около 4h след приемането на препарата. Плазменият полуживот на ивермиктина е около 12h, а на метаболитите му - около 3 дни. Ивермиктинът се екскретира заедно с метаболитите си изключително с фекалиите и само по-малко от 1% с урината.

Показания: За лечение на онхоцеркоза, причинена от Onchocerca volvulus.

Особености на приложение и дозировка: Лечението се състои в приемането на една единствена доза per os, нагладно с малко вода. Дозата може да бъде приета сутрин при ставане от сън или по-всяко друго време, но не трябва да се приема храна в продължение на 2h преди и 2h след вземането на препарата. Не е необходимо да се правят някакви ограничения в храната или в приемането на други медикаменти. Като се държи сметка за сегашните ни познания за патогенезата на онхоцеркозата, не е необходимо да се прилага мектизан повече от 1 път годишно.

Големината на дозата се определя от телесната маса на пациента: при тегло от 15 до 25 kg - 1/2 таблетка; от 26 до 44 kg - 1 таблетка и половина и от 65 до 84 kg - по 2 таблетки.

Странични ефекти: В по-голямата част от лекуваните странични прояви са леки и транзиторни. Алергични реакции вследствие загиването на микрофилариите под въздействието на ивермиктина - сърбеж, миалгии, артралгии, конюнктивити, треска, лимфаденити, гадене, повръщане, диарии, ортостатична хипотензия, тахикардия, главоболие, кожни ерупции. Те рядко биват тежки. От страна на очите рядко се наблюдават странични прояви - ненормално усещане в очите, конюнктивити, преден увеит, оток на пупилата, лимбити, кератити, хориоретинити. Те могат да бъдат причинени и от самото заболяване. Рядко протичат тежко и обикновено преминават без приложение на кортикостероиди. В редки случаи са наблюдавани сънливост, промени в ЕЕГ, транзиторна еозинофилия и повишение на трансаминазите.

Противопоказания: Свръхчувствителност към препарата, деца под 5 години, по време на кърмене, бременност.

 

Реклама