Ketoconazole (DCI)

Синоними:

Лекарствени форми:

Действие:

Кетоконазолът блокира биосинтезата на ергостерол в клетъчната мембрана на патогенните гъби и улеснява фагоцитирането им от левкоцитите и маклофагите.

Абсорбцията на кетоконазола се повишава, когато се приема по време на ядене. Максимална серумна концентрация се получава 1 – 2 h след орално приемане на 200 mg. Ликворната му концентрация е 10 пъти по-ниска от плазмената. Плазменият му полуживот е около 8 h. С плазмените протеини се свързва в 84 %. Трансформира се в черния дроб до неактивни метаболити. Елиминира се главно с фекалиите и по-малко с урината.

Показания:

Локално под формата на крем и шампоан се прилага за лечение на дерматофитии, кожна кандидоза, pityriasis versicolor и други.

Обичайна дозировка:

Особености на приложение и дозировка:

При деца средната доза е 4 – 7 mg/kg/24 h или 4 – 7 gtt/kg телесна маса дневно от суспензията.

Локално под формата на крем и шампоан се правят по 1 – 2 апликации дневно в продължение на 2 – 4 седмици.

Вагиналните таблетки се поставят по 1 дълбоко във влагалището, за предпочитане н легнало положение вечер, в продължение на 5 дни.

Особености на употреба:

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към кетоконазол, чернодробни заболявания, бременност. 
Тератогенен и хепатотоксичен ефект. Много рядко се наблюдава гинекомастия. Гадене, повръщане, диария, зачервяване на кожата, пруритус, уртикария, цефалгии, вертиго.
При едновременно приложение с орални антикоагуланти кетоконазолът повишава техния ефект. При едновременна употреба с антиацидни средства, хистамин Н2-блокери съдържащи атропин препарати абсорбцията на кетоконазола се понижава. При едновременно приложение с циклоспорин се увеличават серумните концентрации на последния и креатинина.
Таблетките и суспензията се приемат по време на ядене.
Средната дневна доза е 200 mg, приета наведнъж, което се равнява на една таблетка или 200 капки от суспензията (две кафени лъжички). Тя може да бъде увеличена на 400 mg в случаи на тежки дълбоки микози, което се равнява на две таблетки или 400 капки (четири кафени лъжички) от суспензията за орално приложение. Лечението при системни микози продължава 1 – 2 месеца, при онихомикози – 6 до 12 месеца, при вагинална микоза – 5 дни, при pityriasis versicolor – 10 дни, при микози от дерматофити – 1 месец.
Per os: 200 mg/24 h.
Прилага се вътрешно и per rectum за лечение на кандидоза, хистоплазмоза, криптококоза, епидермофити, трихофитии и други.
Кетоконазолът е антимикотично средство от групата на имидазолите. Спектърът му на действие е следният: чувствителни видове – Candida, Torulopsis, Criptococcus, Pityrosporum, Blastomyces, Histoplasma, Coccidioidesq Epidermophyton, Geotrichon, причинителите на подкожните микози; непостоянно чувствителни – Aspergillus, Trichophyton, Microsporum, Streptomyces, Actinomadura. Комбинирано приложени, кетоконазолът и амфотерацин В имат синергичен ефект срещу Aspergillus flavus и Drechslera longirostrata.
Nizoral (НИХФИ) – tabl. x 200 mg; Nizoral (G.Richter) – tabl. x 200 mg; Nizoral (Janssen) – tabl. x 200 mg, tabl. vagin. x 400 mg, crème 2 % tuba x 15 g et 30 g, shampoo 2 % fl. x 60 ml et x 100 ml, susp. fl. x 30 ml (20 mg/ml); Sostatin – tabl. x 200 mg.
Nizoral (НИХФИ), Nizoral (G.Richter), Nizoral (Janssen), Sostatin (Faran).
 

Реклама