Ketotifene (DCI)

Синоними: Ketotifen «Pharmachim» (НИХФИ), Ketotifen «Sopharma» (Sopharma), Ketotifen sirupus (Troyapharm), Ketotifen (Balkanpharma), Zaditen (Novartis), Zaditen (Wander Pharma - Nurnb.), Zaditen (Novartis pharma), Ketof (Hexal Pharma), Ketotifen-Ratiopharm (Ratiopharm), Ketotifen Stada (Stadarpharm), Frenasma (Fournier), Positan (Ciech Polfa).

Лекарствени форми: Ketotifen «Pharmachim» - tabl. x 1 mg; Ketotifen «Sopharma» - tabl. x 1 mg, sirupus 0, 02 % fl. x 100 ml (1 m g/5 ml); Ketotifen sirupus - sirupus 0, 02% fl. x 100 ml (1 m g/5 ml); Ketotifen (Balkanpharma) - gel 1% tuba x 40, 0 g; Zaditen (Novartis) - tabl. x 1 mg, sirupus 0, 02% l. x 100 ml (1 m g/5 ml); Zaditen (Wander Pharma - Nurnb.) - caps. x 1 mg, sirupus 0, 02% fl. x 100 ml et 200 ml (1 m g/5 ml); Ketof - caps. x 1mg, sirupus fl. x 100 ml et x 200 ml (1 m g/5 ml); Ketotifen-Ratiopharm film-tabl. x 1 mg, sirupus fl. x 100 ml et x 200 ml (1 m g/5 ml); Ketotifen Stada - caps. x 1 mg, sirupus fl. x 200 ml (1 m g/5 ml); Frenasma - tabl. x 1mg, sirupus 0, 02% fl. x 100 ml (1 m g/5 ml); Positan - tabl. x 1 mg.

Действие: Кетотифенът е ефективно перорално средство за профилактика на пристъпите от бронхиална астма. Има изразен антианафилактичен и антиалергичен ефект. Неговата антиалергична активност е свързана със следните механизми:

- Инхибиране на острия бронхоконстрикторен отговор и на хиперактивността на дихателните пътища, индуцирани от действието на фактора, активиращ тромбоцитите (PAF).

- Потискане на индуцираното от PAF натрупване на еозинофили в дихателните пътища.

- Потискане на мастоцитната дегранулация, която настъпва след свързване на антигените с реагинови антитела. Това се дължи на директното му мембраностабилизиращо действие и на повишаване вътреклетъчните нива на сАМР. Като блокира дегранулацията на мастоцитите, кетотифенът потиска отделянето на хистамин и на други химични медиатори на анафилаксията, като SRS-A, NCF-A, ECF-F и RAF съдържащи се в тях.

Кетотифенът блокира хистамин Н1-рецепторите и упражнява продължително инхибиращо действие върху хистаминовите реакции. Напротив, той не упражнява антагонистично действие спрямо ефектите на серотонина или на ацетилхолина.

Лечебният му ефект се развива постепенно - до към 15-тия ден. Не купира астматичните пристъпи, а намалява броя, продължителността и тежестта на пристъпите. Повлиява благоприятно експекторацията и намалява необходимостта от прилагане на бронходилататори, кортикостероиди и други.

Има добра и бърза резорбация. Плазмената концентрация на непроменения кетотифен е слаба - по-ниска от 1 ng/ml след внасяне на 2 mg. серумните му концентрации при кърмачетата и деца до 3 години са двойно по-високи от тези при големите деца и възрастните. Нивото на свързването му с плазмените протеини е средно 75%. Плазменият му полуживот е 20h. Излъчва се главно с урината под формата на метаболити и в незначително количество непроменен.

Показания: Прилага се за продължителна профилактика на екзогенна (атопична) астма, при алергични бронхити, астматични усложнения при сенна хрема, алергични ринити и други.

Особености на приложение и дозировка: При възрастни се прилага обикновено 2 пъти дневно - сутрин и вечер, по 1 таблетка или по 5 ml от сиропа по време на хранене. При необходимост дневната доза може да се повиши до 4 mg, разделена на 2 приема. При деца над 3 години се прилага 2 пъти дневно в следните дози в зависимост от телесната маса:

Тегло в kg

Дозировка

от 12 до 18

по 2 ml от сиропа

от 19 до 25

по 3 ml от сиропа

от 26 до 35

по 4 ml от сиропа

над 36 килограма

по 5 ml от сиропа

Продължителността на лечението трябва да бъде достатъчно дълга, тъй като профилактичният ефект на кетотифена настъпва постепенно в продължение на 4 месеца. При болни, които са били на системно гликокортикоидно лечение, се налага предварително постепенно намаляване на дозировката им и след прекратяване на лечението с тях се преминава на лечение с кетотифен.

Взаимодействие с други лекарства: Кетотифенът при едновременно приложение със седативни, сънотворни и антихистаминови препарати може да потенцира ефекта им. Не се съветва комбинирано прилагане на кетотифен и с перорални антидиабетични средства поради опасност от тромбоцитопения.

Странични ефекти: Сухота в устата, сънливост, умора, световъртеж, забавени реакции. Рядко се наблюдава тромбоцитопения, която е транзиторна.

Противопоказания: По време на бременност и лактация.

 

Реклама