Keturlac tromethamine (DCI)

Синоними: Toradol (Roche).

Лекарствени форми: Tabl. x 10 mg; Amp. x 10 mg/1 ml et x 30 mg/1 ml.

Действие: Keturlac tromethamine е мощно аналгетично средство от класа на нестероидните противовъзпалителни средства, с аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Той потиска циклооксигеназната ензимна система и чрез нея - простагландиновата синтеза. Той не притежава значими клинични ефекти върху ЦНС и няма седативни или анксиолитични свойства.

Keturlac tromethamine не е опиоид и няма ефект върху централните опиоидни рецептори. Не потиска дихателния център и не обостря свързаното с опиоиди потискане на дишането.

При перорално приемане има добра абсорбция и след внасяне на еднократна доза от 10 mg на гладно върхова плазмена концентрация от 0,7 до 1,1 m g/ ml се регистрира средно след 44 min. След мускулно приложение на 30 mg, Toradol се резорбира бързо и напълно и средна пикова плазмена концентрация от 2,2 до 3 m g/ ml се регистрира приблизително след 50 min. При венозно еднократно инжектиране на 10 mg Toradol средна пикова плазмена концентрация от 2,4 m g/ ml се установява след около 5,4 min, а след венозна натоварваща инфузия с 30 mg Toradol върхова плазмена концентрация се регистрира след около 5 min. Устойчиви нива на плазмена концентрация се постигат след четвъртата доза, когато торадолът се прилага като венозна инжекция през 6 h. С плазмените протеини се свързва в повече от 99 %. Преминава през плацентарната бариера в около 10%, а в кърмата се открива в слаби концентрации. Плазменият му полуживот е средно 5,3 h. Keturlac tromethamine се метаболизира основно в черния дроб, чрез конюгиране с глюкуронова киселина. Основният път за елиминиране на торадола и неговите метаболити е бъбречния. Около 92% от приложената доза се открива в урината, приблизително 40% като метаболити и 60% - като непроменен Keturlac tromethamine. Около 6% от дозата се екскретира с фекалиите. При стари хора плазменият полуживот на торадола се удължава с около 7 h. При пациенти с ХБН елиминирането на торадола е забавено, докато при болни с увредена чернодробна функция не се наблюдават клинично значими промени във фармакокинетиката на препарата.

Показания: За краткотрайно овладяване на умерена до силна остра болка, налагаща приложението на опиоиди.

Торадолът не е показан за лечение на хронична болка.

Особености на приложение и дозировка: Лечението с торадол не трябва да продължи повече от 5 до 7 дни при възрастни, тъй като при по-дълготрайно приложение нараства рискът от нежелани странични ефекти. Дозировката, начинът на внасяне и ритъмът на приложението се определят от интензитета на болката и повлияването на пациента, но при всички случаи трябва да се използва най-ниската ефективна доза. При интензивни болки лечението се започва обикновено с парантерално приложение - мускулно или венозно, като курсът на лечение не трябва да продължи повече от 5 дни при възрастни и 2 дни при деца. При деца се предпочита венозно внасяне, тъй като мускулното инжектиране е болезнено. След затихване на болката, лечението може да продължи при възрастни с перорално приложение, което не бива да превишава 7 дни. Поради недостатъчният опит, пероралното приложение на торадол при деца не са препоръчва.

При възрастни пациенти под 65 години еднократната доза на торадола при мускулно приложение е от 10 до 60 mg, а при такива над 65 години или с бъбречни увреждания - от 10 до 30 mg. Еднократната доза на торадола при венозно приложение на възрастни под 65 години е 10 - 30 mg, а при пациенти над 65 години - 10 до 15 mg. Чрез продължителна венозна перфузия отначало се вливат 30 mg, след което се продължава с по 5 mg/h, но не повече от 24 h. При всички парентерални начини на внасяне максималната доза на торадола е 120 mg. Перорално се прилага по 1 таблетка от 10 mg през 4 - 6 h, в зависимост от силата на болката, като дневната доза не трябва да надвишава 40 mg.

В детската възраст над 2 години се прилага по 0,5 - 1 mg/kg i.v. начална доза, след което при необходимост се продължава с по 0,5 mg/kg венозно през 6 h в продължение на не повече от 2 дни.

Взаимодействие с други лекарства: При едновременно приложение с други НПВС рискът от нежелани реакции се повишава. При комбинация на торадол с Oxpentifylline се повишава вероятността от развитие на хеморагии. Торадолът в разтвор за инжекции намалява диуретичния ефект на фурантрила. При комбинация на торадол с опиоидни аналгетици се повишава тяхната ефективност и дозировката им може да се намали.

Странични ефекти: Най-често са наблюдавани коремна болка, дискомфорт, анорексия, запек или диария, оригване, подуване на корема, повръщане, стомашно-чревни улцерации, хематемеза и мелена. Може да има сухота в устата, силна жажда, главоболие, халюцинации, сънливост, еуфория, фиперкинезия, безсъние, парестезии, вертигинозни прояви. Наблюдавани са повишаване на уреята и креатинина в серума, развитие на хемолитично-уремичен синдром, ОБН. От страна на сърдечно-съдовата система може да има брадикардия, ангинозни болки, АХ. Наблюдавани са холестатичен иктер, чернодробна недостатъчност, алергични реакции, включително до анафилактичен шок, тромбоцитопения, ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell.

Противопоказания: Активна стомашно-дуоденална язва, ХУК, след скорошни стомашно-чревни кръвоизливи, ХБН, тежки чернодробни заболявания, при пациенти с анамнестични данни за алергия, за обезболяване на раждането, по време на бременност и кърмене.

 

Реклама