Labetalol (DCI)

Синоними: Trandate (Glaxo), Albetol (Leiras), Normodyne (Schering), Trandate (Allen & Hanburis Ltd.).

Действие: Причинява блокада едновременно и на алфа-, и на бета-адренергичните рецептори на гладкомускулните клетки на стените на артериите и на вените. Антихипертензивното действие се дължи главно на намаление на периферното съдово съпротивление и на вазодилация. Снижава ПРА и не намалява бъбречния кръвоток. Понижава артериалното налягане у болните както в покой, така и при физическо натоварване и не намалява сърдечния минутен обем. Лабеталолът напълно се абсорбира в гастро-интестиналния тракт. Свързва се с плазмените протеини в 50 %. Приет перорално, началото му на действие варира, пикова плазмена концентрация се достига за 1 – 2 h и има продължителност на действие 8 – 12 h. След венозно приложение, началното му действие е незабавно, пикова плазмена концентрация се достига за 5 min и има продължителност на действие 5,5 h. Метаболизира се в черния дроб с време на полуживот 6 – 8 h. Преминава през плацентата и в майчиното мляко. Излъчва се с урината.

Показания: Прилага се за лечение на умерена и тежка форма на артериална хипертензия, в това число и ренална, неподдаваща се на лечение с обичайните антихипертензивни средства – диуретици, бета-блокери, клонидин, алфа-метилдопа. Той е средство на избор за купиране на тежки хипертонични кризи. Ефективен е и при хипертонични кризи вследствие на внезапно спиране на клонидина.

Обичайна дозировка: 400 – 800 mg/24 h, максимално 1,2 g/24 h.

Особености на приложение и дозировка: В началото се прилага по 100 mg два пъти дневно, а при липса на ефект дозата се повишава до 1,2 g дневно, разпределена в два или три приема. За купиране на хипертонични кризи се внася във венозна капкова инфузия във възходящи дози – 30 – 60 – 150 mg/h, с прекъсвания между вливанията от по 45 min. Може да се комбинира с диуретици, но трябва да се следи АН в право положение. Не се употребява при деца.

Взаимодействие с други лекарства: Риск от ексцесивна хипотензия при едновременна употреба с халотан.

Странични ефекти: Сравнително редки: артериална хипотензия и ортостатизъм – при големи дози и при комбинация с диуретици, транзиторно главоболие, виене на свят, лесна умора, сънливост, импотенция, набъбване на носната лигавица, бронхиолоспазъм, провокиране или изостряне на сърдечната недостатъчност.

Противопоказания: Резистентна на дигиталисово лечение, сърдечна недостатъчност, AV блок, кардиогенен шок, бронхиална астма, бременност. 

Лекарствени форми: Tabl. x 100 mg, x 200 mg et x 300 mg; Amp. x 100 mg/20 ml pro infus. i.v.
 

Реклама