Lepirudin (DCI)

Синоними: Refludan (Aventis)

Лекарствени форми:

Действие:

Показания:

Особености на приложение и дозировка:

Креатинов клирънс (ml/min)

Серумни креатинин (mg/dl)

% от стандартната доза болус

Редуцирана доза (mg/kg/h)

45 - 60

1,6 – 2,0

50%

0,075

30 - 44

2,1 – 3,0

30%

0,045

15 - 29

3,1 – 6,0

15%

0,0225

под 15

над 6,0

Прекратяване!

При едновременно лечение с фибринолитици (стрептокиназа, урикиназа, r-tPA) се прилага болус доза 0,2 mg/kg и се продължава с инфузия от 0,1 mg/kg/h. Лепирудинът не се смесва с други лекарства. Разтваря се само със стерилна вода за инжекции, 0,9 % физиологичен разтвор или 5% глюкоза. Съдържимото на флакона се разтваря с 1 ml разтворител и внимателно се разклаща за не повече от 3 min. Прилага се само бистър разтвор, затоплен да стайна температура. За болус доза се приготвя разтвор с концентрация 5 mg/ml, а за инфузия – 0,2 или 0,4 mg/ml.

Клиничният контрол при лечение с лепирудин се осъществява чрез измерване на аРТТ – цел на лечението е 1,5 – 2,5 пъти удължаване на аРТТ. При плазмени концентрации от 1500 ng/ml, а аРТТ се увеличава близо три пъти. Първото измерване на аРТТ се прави 4 h след началото на лечението. Тромбиновото време (ТТ) не е подходящо за контрол, поради това че честно се увеличава на 200 s при незначителни концентрации на лепирудин. В около 40% от лекуваните с лепирудин се формират антихирудинови антитела, което води до увеличаване на натикоагулатния ефект на препарата поради затруднена елиминация през бъбреците на комплексите лепирудин-антихирудин. Лепирудинът няма специфичен антидот. При предозиране е възможно очистване чрез хемофилтрация и хемодиализа със специални мембрани.

Взаимодействие с други лекарства:

Странични ефекти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към хирудини. Хеморагична диатеза. Скорошни оперативни интервенции, пункции на големи съдове и органна биопсия, съдови аномалии, пресни цереброваскуларни инциденти, интракраниална и гръбначно-мозъчна хирургия, тежка, неконтролирана артериална хипертония, бактериален ендокардит.
Кръвоизливи, треска, хепатотоксичност, пневмония, кашлица, бронхоспазъм, стридор, алергични кожни реакции.
Едновременното приложение с фибринолитици, индиректни антикоагуланти и антиагреганти увеличава риска от кървене.
Прилага се венозно под формата на болус за 15-20 с в доза 0,4 mg/kg – максимална болус доза – 44 mg. лечението продължава с инфузия на 0,15 mg/kg/h за 2-10 дни или повече. При бъбречна недостатъчност дозата на лепирудина се коригира както следва:
За лечение на тромбоемболични състояния (миокарден инфаркт, белодробен тромбоемболизъм, дълбоки венозни тромбози, периферни артериални тромбози), за предотвратяване на тромбоемболични усложнения и за антикоагулация при хепарин-предизвикана тромбоцитопения.
Лепирудин е висококачествен директен инхибитор на тромбина. Той представлява рекомбинантен хирудин, получен от дожди на бирената мая. Една молекула лепирудин се свързва с една молекула тромбин и блокира тромбогенната активност на тромбина. В резултат тромбин-зависимата коагулация се потиска, увеличава се активираното парциално тромбопластиново време по доза-зависим начин. Специфичната активност на лепирудина е 16 000 ATU/mg. Действието на лепирудина е независимо от антитромбин III. Тромбоцитен фактор 4 не го инхибира. След венозно инжектиране се разпределя добре в екстрацелуларнитото пространство и има начален полуживот 10 минути и терминален – 1,3 h. Плазмената му концентрация е доза-зависима и се увеличава пропорционално. Лепирудинът се метаболизира посредством отцепване на аминокисилини при катаболна хидролиза. Около 48% от приложената доза се елиминира непроменен с урината чрез гломерулна филтрация. Системното очистване от лепирудина при жените е около 25 % по-ниско от това при мъжете, възрастните имат 20% по-нисък клирънс от младите хора.
Fl. x 50 mg.
 

Реклама