Levodopa (DCI)

Синоними: Eldopa (Sopharma), Larodopa (Roche), Dopaflex Tabletten (Medpharm), Dopaflex (Medexport)

Лекарствени форми

Действие:

След орално приложение, леводопа се абсорбира бързо в храносмилателния тракт и още там започва да се метаболизира под въздействието на периферната допа-декарбоксилаза в допамин. Този процес продължава в кръвта, черния дроб и други органи и се засилва от пиридоксина (vit. B6). Допаминът след това се трансформира в норадреналин и много метаболити. В резултат на това възникват страничните прояви на възбудения симпатикус, съпътстващи лечението с леводопа. Само една малка част от внесения препарат преминава хемато-енцефалната бариера, което е свързано с другото неудобство при лечение с леводопа – прилагането на големи дози задълбочава нежеланите ефекти. Плазменият полуживот на леводопа е около 45 мин.

Показания

Странични ефекти

Взаимодействия с други лекарства:

Противопоказания

Особености на приложение и дозировка

При пациенти с ИБС, рутъмни нарушения и тежка АХ, както и при пациенти над 70 години в увредено общо състояние, е желателно лечението да се започне в клинична обстановка до адаптиране на дозировката. Комбинирането на леводопа с пропранолол или амантадин е рационално.

: Дозировката трябва да се индивидуализира при всеки пациент като се прилага в постепенно нарастващи дози до достигане на ефикасната терапевтична доза. Обикновено се започва с дневна доза 375-500 mg и при добра поносимост се увеличава със 125 mg през два дни до достигане на оптималната терапевтична доза, която се движи между 3,0 и 4,0 g/24h. Дневната доза се разпределя в 3-4 приема по време на хранене и никога на гладно. Сутрин и вечер се прилагат по-високи дози. При провеждане на продължително лечение дневната доза може да се намали след първите месеци на около 3,0g/24h.
: Тежки сърдечно–съдови заболявания с ритъмни нарушения, прононсирани психози и психоневрози, малигнен меланом, невролептичен паркинсонизъм . Да се прилага предпазливо при тиреотоксикоза, тежки чернодробни и бъбречни заболявания, язвена болест!
Да не се провежда едновременно лечение с пиридоксин, който акцелерира периферното допадекарбоксилиране на леводопа. При едновременно приложение със симпатикомиметици ефектите на последните се засилват. В случаи на спешна хирургическа интервенция по време на анестезията трябва да се избягват циклопропан и халотан! Метилдопа отслабва ефектите на леводопа.
: В периода на адаптирането на дозировката може да се наблюдават гадене, повръщане, анорексия, психични нарушения, в частност параноидни и психотични епизоди, ритъмни нарушения. Те се развиват по-рядко ако лечението се започне с постепенно нарастващи дози. В случай че страничните ефекти не позволяват да се достигне ефективната терапевтична доза, може да се опита фракционирането на дневната доза в повече отделни приеми или да се комбинира леводопа с инхибитор на декарбоксилазата. В хода на лечението може да се появи тъмно-кафяво оцветяване на урината, което е без клинично значение и не налага спирате на лечението или намаляване на дозата.
: Паркинсонова болест; Интоксикационен и постенцефалитен паркинсонизъм.
Препаратът, който в химическо отношение е дихидрооксифенил-1-аланин (L-DOPA), представлява непосредствен физиологичен разтвор на невромедиатора допамин. Внесен в организма, за разлика от допамина, той преминава, макар и частично, през хемато-енцефалната бариера и под въздействието на церебралната допа-декарбоксилаза се превръща в мозъчните структури в допамин. По този начин леводопа остранява дефицита на допамин в нигро-стриатната система, който е един от основните патогенетични механизми във възникването на идиопатичния паркинсонизъм. Корекцията на допаминовия дефицит в gl. pallidus и в s. nigra води до възстановяване на нарушеното равновесие между холинергичната и допаминергичната медиация. Приложен самостоятелно, леводопа намалява хипокинезията и мускулната ригидност, но слабо повлиява тремора и саливацията, които са прояви на централни холинергични механизми. Той е неефективен при фармакогенен паркинсонизъм, възникнал след продължителна терапия с невролептици.
: Eldopa – tabl. x 500 mg; Larodopa – caps. et tabl. x 500mg; Dopaflex Tabletten – tabl. x 500mg; Dopaflex – tabl. x 500 mg.
 

Реклама