Levofloxacin (DCI)

Синоними: Levaquin(Janssen Pharmaceuticals), Quixin (Santen Inc.).

Лекарствени форми: Amp x 20ml et x30ml (25mg/ml); Amp. X 250mg/50ml, x 500mg/100ml et x 750 mg/150ml; Tabl.x 250 mg, 500 mg et x 750 mg; Quixin – Sol.opht.0.5% fl x 5 ml.

Действие:

Показания: За лечение на инфекции при възрастни (над 18 години) както следва: остър бактериален синуит, остър и обострен хроничен бронхит,бактериални и инфрабактериални пневмонии, кожни инфекции (целулит,фурункул, импетиго, пиодерма), инфекции на пикочните пътища, очни инфекции.

Особености на прирложение и дозировка: Обичайната дозировка е 250-500mg дневно венозно или перорално за пациенти с нормална бъбречна функция.

 

Заболяване

Дневна доза

Продължителност

Остър и обострен хроничен бронхит

500 mg

7 дни

Бактериални или инфрабактериални пневмонии

500 mg

7-14 дни

Остър максиларен синуит

500 mg

10-14 дни

Усложнени кожни инфекции

750 mg

7-14 дни

Неусложнени кожни инфекции

500 mg

7-10 дни

Усложнени уринарни инфекции

250 mg

10 дни

Остър пиелонефрит

250 mg

10 дни

Неусложнени уринарни инфекции

250 mg

3 дни

При болни с бъбречна недостатъчност с креатинов клирънс под 50ml/min, болни на хемодиализа и перитониална диализа за лечение на инфекции на дихателната система, уринарния тракт и кожата дневната доза се редуцира на 250 mg/24h, а при креатининов клирънс под 20ml/min – 250mg/48h, а при креатининов клирънс под 20ml/min – 550mg/48h. При тежки бъбречни инфекции с крератининов клирънс под 20ml/min дозата се редуцира на 250mg/48h.

Парентерално левофлоксацин се прилага само венозно. За да се избегне хипотонична реакция, препаратът се прилага във венозна инфузия с продължителност 60-90min. Разтворът за венозно приложение се приготвя в концентрация 5mg/ml и не се смесва с други медикаменти. Очният разтвор се прилага в начална доза 1-2 капки на всеки 2h и поддържаща доза 1-2 капки на всеки 4h.

Взаимодействие с други лекарства: Абсорбцията на левофлоксацина намалява в присъствието на антиациди съдържащи алуминий, магнезий, калций, сукралфат, препарати и поливитамини съдържащи желязо и цинк. В такива случаи препарата трябва да се приема 2h преди или 2h след приема на горепосочените субстанции.

Странични ефекти :

Противопоказния: Свръхчувствителност към препарата или други квинолони.

Гадене, диария,замайване, главоболие, безсъние, запек, коремна болка, повръщане, промяна на вкуса, диспепсия, вагинит, болка на инжекционното място, хипотония.
Левакин е синтетичен широкоспектърен антибактериален агент от групата на квинолоните – карбоксиквинолон. Той е активен срещу повечето аеробни Gram (+) ( Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes) и Gram (-) (Enterobacter cloacae, Esch. Coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus paraifluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella caterrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa) микроорганизми. Ефективен е и срещу срещу суббактериални микроорганизми – Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae. Левофлоксацинът е активен in vitro и срещу голям брой други аероби и анаероби, за които още не е установена клинична значимост: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus (група С/F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Sterptococcus milleri, Streptococcus Viridans, Acinetobacter baumanni, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Clostridium perfringens. Левофлоксацинът инхибира топоизомераза ІV необходими за репликацията, транскрипциата, възстановяването и рекомбинирането на бактериалната ДНК. Приет преорално има пълна ентерална резорбция. Наличието на храна незначително променя абсорбцията на препарата. Пикови плазмени концентрации след перорален прием се достигат след 1-2h. Бионаличността му е около 99%. Плазмената концентрация на левофлоксацина е доза - зависима и стабилни плазмени концентрации се достигат на 48-я час от началото на лечението, независимо от начина на приложение на препарата. Свързва се в 24-38% с плазмените протеини. Плазменият му полуживот е 6-8h. Има тъканни концентрации – в течността на кожни були, а в белия дроб (2-5 пъти по-високи концентрации от тези в плазмата). Почти не се метаболизира и се отделя непроменен с урината.
 

Реклама