Lidocaine (DCI)

Синоними: Lidocain (Sopharma), Xylocain (Astra), Xylocard (Astra), Lidocain-Egis (Egis), Xylocard (Roger Bellon), Lidocain hydrochlorid inj. (Abbott), Xylocitin (Jenapharm), Lidestin (Ciech Polfa).

Лекарствени форми:

Действие:

При парентерално приложение се резорбира добре и се получават бързо терапевтични концентрации в плазмата – при венозно приложение веднага, а при мускулно след 5 – 15 min. С плазмените белтъци се свързва средно в около 60 %. Подлага се бързо на биотрансформация в черния дроб.

Лидокаинът потиска мембранната възбудимост, забавя скоростта на бързия ток на навлизане на Na+, намалява скоростта деполяризация – фаза 0. За разлика от препаратите от клас І А, той скъсява продължителността на АП и рефрактерния период на влакната на Purkinje. Праговата граница за възникване на камерно мъждене се увеличава. Премахва феномена на повторната навлизане (re-entry механизъм). При струйно венозно вливане се достига бързо максимално ефективно ниво в миокарда с продължителност на действие 10 - 20 min. Приложен интрамускулно има начало на действие след 5 - 10 min с пик 5 - 15 min и с продължителност на десйтвие 2 h. Елиминира се чрез усилено метаболизиране от микрозомните ензими в черния дроб и се излъчва като метаболити или непроменен с урината. Преминава и в майчиното мляко.

Показания:

  • Прилага се при различни камерни аритмии, включително и с комплексен характер, особено при спешни състояния за профилактика на камерно мъждене. Много ефективен е при камерни аритмии в острата фаза на миокардния инфаркт, по време и след операции и при дигиталисова интоксикация, а също при пристъпи от предсърдно мъждане при WPW синдром.

    Особености на приложение и дозировка:

    При камерни аритмии: За постигане на ефективно терапевтично плазмено ниво се инжектира струйно венозно отначало по 1 – 1,5 mg/kg, а след 10 – 20 min половината от началната доза, също струйно венозно. За поддържане на постоянно ефективно плаземно ниво е необходимо след струйното вливане да се поддържа непрекъсната венозна инфузия на лидокаин с 2 – 4 mg/min. Мускулно се прилага в доза 200 – 300 mg. Максимална дневна доза – 4,0 g/24h. В педиатрия се прилага по изключение в доза 30μg/kg/ min. Не се прилага i.m.при деца.

    Взаимодействие с други лекарства:

    Странични ефекти:

    Най-често от страна на ЦНС: парестезии, емоционални нарушения, потискане на слуха, дезориентация, мускулни спазми, гърчове, загуба на съзнание, спиране на дишенето. Много рядко може да причини АV или бедрен блок, високостепенна синусова барикардия, SA арест, особено при болни със SS синдром .

    Противопоказания:

    Тежка миастения, чернодробна недостатъчност, тежка сърдечносъдова недостатъчност, нарушение на бъбречните функции, свръхчувствителност към лидокаин. 
    Има добра поносимост и в малки концентрации се отличава с ниска токсичност, но с увеличаване на дозата токсичността му нараства в геометрична прогресия. При предозиране се развиват бледост, гадене, повръщане, колапс, потискане на дихателния център, гърчове и развитие на метхемоглобинемия. Може да се наблюдават нарушения в зрението и алергични реакции, а при бързо инжектиране – рухване на артериалното налягане.
    При комбинация с бета-блокери е възможно да се развият брадикардия, артериална хипотензия и бронхоспазъм. При едновременно приложение с дигитоксин намалява кардиотоничният му ефект. При комбинация с курареподобни препарати усилва мускулната релаксация, предизвикана от тях, което повишава риска от парализа на дихателната мускулатура.
    За инфилтративна анестезия се използва обикновено 0,5 % разтвор, като на всеки 10 ml се прибавят по 2 капки от 0,1 % разтвор на адреналин за удължаване на анестетичния ефект на лидокаина. За малки хирургични интервенции са необходими до 50 ml, а за големи операции до 100 ml. За проводникова анестезия се прилага 1 % или 2 % разтвор на лидокаин, а за епидурална анестезия – 0,5 % или 1 % разтвор в количество 20 – 30 ml. За повърхностна анестезия на лигавици и кожа се прилага 1 % или 2 % разтвор на лидокаин. Максималното количество, което се използва не трябва да превишава 500 ml от 0,5 % разтвор и 250 ml от 1 % разтвор за една апликация. Аерозолните форми се прилагат за получаване на повърхностна анестезия. С едно натискане на вентила се освобождават обикновено 10 mg лидокаин. Унгвентът и гелът се прилагат за поучаване на повърхностна анестезия при хемороиди, изгаряния, анални рагади, рагади на гръдните зърна, поражения на кожата при рентгеново облъчване, за обезболяване преди ректоскопия, при ендотрахеални манипулации и други.
  • Прилага се за обезболяване при различни видове хирургични, гинекологични, урологични, стоматологични, офталмологични и ото-рино-ларингологични интервенции.
    Лидокаинът е синтетичен локален анестетик, който осигурява бърз и продължителен анестетичен ефект. Обезболяващият му ефект е 2 пъти по-силен от този на прокаина и има продължителност до 75 min. Притежава аналгетична активност, без да оказва локално дразнещо действие. Лидокаинът има и антиаритмичен ефект. Не повлиява противомикробната активност на сулфонамидите.
    Amp.x 100 mg/5ml, 200mg/20ml, x 400 mg/20ml et x 1,0g/5ml.
     

    Реклама