Linezolid (DCI)

Синоними: Zyvox (Pharmacia and Upjohn).

Лекарствени форми: Tabl. x 600 mg; Amp. x 100 ml et x 300 ml (2 mg/ml); Pulvis fl. x 240 ml (100 mg/5 ml).

Действие: Преставлява синтетичен антибактериален препарат от нов клас антибиотици – оксазолидинони. Механизмът му на действие е различен от този на другите антибиотици и затова не се наблюдава кръстосана резистентност. Той инхибира бактериалната протеинова синтеза свързвайки се със субединиците на рибозомната РНК. Активен е срещу Gram (+) аероби: Enterococcus faecium (само ванкомцин резистентните щамове), Staphylococcus aureus (включително метицилин-резистентните щамове), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (само пеницилин чувствителните щамове), Streptococcus pyogenes. Той е активен и срещу руги Gram (+) аероби in vitro; Enterococcus faecalis (само ванкомицин резистентните щамове), Enterococcus faecium (само ванкомицин чувствителни щамове),

Staphylococcus epidermidis (метицилин-резистентните щамове), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae (пеницилин-резитентни), Streptococcus Viridans. Активен е и срещу Gram (-) аероби: Pasteurella multocida. Линезолид се абсорбира бързо и почти напълно, независимо от наличието на храна. Максимални плазмени концентрации се достигат за 1 – 2 h след перорален прием и има абсолютна бионаличност 100 %. Разпределя се предимно в добре перфузирани тъкани. Отношението между концетрацията в слюнката е 1,2, а в патта 0,55 спрямо плазмата. Свързва се до два неактивни метаболита – А и В. Елиминира се с урината 30 %, непроменен, 40 % като метаболит В и 10 % като метаболит А. Почти не се открива фецеса.

Показания: За лечение при възрастни на инфекции на белите дробове, кожата и кожните придатъци и бактериемия от гореописаните чувствителни микроорганизми.

Особености на приложение и дозировка:

Вид инфекция

Доза и начин на приложение

Времетраене в дни

Инфекция и бактериемия с Vanifmycin-резистентен Enterococcus faecium

600 mg/12 h i.v. или per os

14 – 28

Усложнени кожни инфекции

600 mg/12 h i.v. или per os

10 – 14

Пневмонии

600 mg/12 h i.v. или per os

10 – 14

Неусложнени кожни инфекции

400 mg/12 h* или per os

10 – 14

*Пероралната доза е еднаква за таблетките и суспезията

Лечението продължава 7 – 28 дни според клиничния отговор. Не се налага промяна на дозировката при преминаване от венозно към перорално лечение. Венозно се прилага под формата на перфузия за 30 – 120 min в съвместими разтвори – 5 % глюкоза, 0,9 % на NaCI и Ringer.

Взаимодействие с други лекарства: Линезолид е обратим неселетивен инхибитор на МАО, не се прилага едновременно с адренергични и серотонинергични медикаменти. Физически е несъвместимо прилагането с Amphotericin B, Chlorpromazine HCI, Diazepam, Pentamidine isothionate, Erythromycin lactobionate, Phenytoin, и Trimetrhoprim-Sulfamethoxazole в един и същи съд.

Странични ефекти: Диария (2,8 – 11 %), главоболие (0,5 11,3 %), гадене (3,4 – 9,6 %). В по-малко от 1 %: орална и вагинална монолиаза, хипертония, диспенсия, пруритус, коремна болка.

Противопоказания: Свръх чувствителност към някои от съставките на медикамента.

 

Реклама